168520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminopropanolok előálítására

n 168520 12 amino-etoxi)-fenoxi]-2-oxo-propánt feloldunk 125 ml vízmentes éterben, és az oldatot hozzácsepegtetjük 5 g litiurnalumíniumhidrid 100 ml vízmentes éterrel készült oldatához olyan ütemben, hogy visszafolyatás közben lassan fonjon. A hozzáadás befejezése után a reakciókeveréket további 3 óra hosszat visszafolyatás közben forraljuk. Ezután hozzáadunk 5 ml etilacetátot, majd 10 ml vizet. Az éterfázist szűrjük, szárítjuk és bepároljuk. Az l-izopropflamino-3-[4'(2-metoxikarbonüamino-etoxi)- fenoxi]-2-propanol hidrokloridját etilacetátos oldatban sósavas éterrel választjuk le. Kitermelés 4,0 g. Olvadáspontja 108°. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű új 1-izopropilamino-3-[4'-(2-alkoxikarbonilamino-etoxi)-fenoxi]-2-propanolok és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben R metil vagy etilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű^1 hidroxilcsoportot és Z reakcióképes, észteresített hidroxilcsoportot jelent, vagy X

1 és Z együtt egy epoxicsoportot alkotnak — izopropilaminnal reagáltatunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ezekben a képletekben R és Z a fenti jelentésűek —, vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben R a fenti jelentésű, és X1 hidroxilcsoportot és Z reakcióképes észteresített hidroxilcsoportot jelent —,vagy d) egy (V) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R a fenti jelentésű — a (VII) képletű vegyülettel reagáltatjuk, vagy . 5 e) egy olyan (I) általános képletű vegyületről, amelynek képletében R a fenti jelentésű, és az egyik vagy mindkét aminocsoport nitrogénatomja lehasítható benzilcsoportot hord, ezt a benzilcsoportot lehasítjuk, vagy 10 0 egy (IX) vagy (X) általános képletű Schiff-bázist vagy egy (X) általános képletű vegyületnek megfelelő (XI) általános képletű ciklikus tautomert, amely együtt létezhet a (X) általános képletű vegyülettel -ezekben a képletekben R a fenti jelentésű - reduká-15 lünk, vagy g) egy (XIII) általános képletű vegyületet - ebben a képletben Z reakcióképes, észteresített hidroxilcsoportot jelent - egy ROCONH2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R a 20 fenti jelentésű —, vagy h) egy (XVII) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R a fenti jelentésű - hidrogénezünk, és kívánt esetben az a)—h) eljárásváltozatok bármelyikével kapott szabad bázist átalakítjuk savaddiciós sójává 25 vagy a kapott savaddiciós sót átalakítjuk a szabad bázissá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R az 1. igénypontban 30 megadott jelentésű — vagy savaddiciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 35 3 db rajz A kiadásért felel: a Jogi és Könyvkiadó igazgatója 760378,'OTH, Budapest