168495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acil- fenoxi-propánszulfonsavak és sóik, valamint azokat tartalmazó mesterséges édesítőszerekompoziciók előállítására

168495 8 Timol Mentől Kámfor 1 -[ 2-hidroxi-4-(3-szulfo -propi-1-oxi)-fenÜ ]-3-[34iidroxi-4-metoxi-fenil ]-propán -1-on nátrium só Etanol 96% Kloroform Freon 14. példa 0,05 g 0,07 g 0,11 g 0,25 g 15,0 g 0,35 g 20 g A 10-13. pá dák alapján hasonló készítményeket állíthatunk elő az l-[2-hidroxi-4<-3-szulfo- propü-1--oxi)-fenil] -3-[3-hidroxi-4-etoxi-fenil] -propán-Ion nátrium só és az l-[2-hidroxi-5{3-szulfo-propil-l-oxi]-fenfl] -3-[3-hidroxi-4-etoxi-fenfl] -propán-1-on nátrium só felhasználásával. 15. példa 6,7 g l<2,4-dihidroxi-fenil) -3-[3-(l-etoxi-etoxi) 4-metoxi-fenfl]-propanon-l-et 22 ml 1 n nátriumhidroxid oldatban oldunk, majd szobahőmérsékleten 1 óra alatt részletekben hozzáadunk 2,68 g propánszultont. Az oldatot 15 percig gőzfürdőn melegítjük, majd 2 ml tömény sósav hozzáadása után a melegítést további 20 percen át folytatjuk. Az oldatot forrón megszűrjük. Lehűléskor 4,2 g l-[2-hidroxi-4-(3--szulfo-propil-oxi) -fenü]-3- (3-hidroxi-4-metoxi-fenil) -propanon-1-et kapunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű új acil-fenoxi-propán-szulfo savak előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet redukálunk, vagy b) valamely (Hl) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, kívánt esetben a hármas helyzetű fenil-gyűrű szabad hidroxü-csoportjának védelmével, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületről az R1 csoportot savas közegben lehasítjuk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá, vagy sóját más sóvá alakítjuk, illetve sóiból felszabadítjuk, — mely képletekben jelentése hidrogénatom, vagy hidrogénezéssel hasít' ható benzfl-, benziloxikarbonil- védőcsoport, jelentése savas közegben hasítható 2-tetrahidropiranil, 1-etoxi-etü-csoport védőcsoport, •M;í jelentése hidrogén, vagy alkálifém, X jelentése QrlA® csoport, ahol M+

jelentése az előbb megadott, Y jelentése valamely kilépő csoport, előnyösen halogénatom, vagy X és Y együtt oxigénatomot alkot. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű vegyületként propánszultont, vagy 34ialogén-l-propán-szulfo savakat vagy sóikat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont a) változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyeket (VI) képletű szulfonsav sójának (VII) 5 általános képletű vegyületekkel való kondenzálásával állítunk elő. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási 10 anyagként, melyeket (VIII) általános képletű vegyületeknek (IV) általános képletű vegyületekkel való reagáltatásával állítunk elő. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan 15 011) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagként, melyeket (VIII) általános képletű vegyületek redukciójával állítunk elő. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reduk-20 dót katalitikus hidrogénezéssel, platina vagy palládiumos csontszén, vagy Raney-nikkel vagy palládium katalizátor jelenlétében végezzük el. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogéne-2° zést oldószerben, előnyösen vizes közegben, szobahőmérsékleten vagy melegítés mellett végezzük el. 8. A 7. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést atmoszférikus nyomáson vagy nyomás 30 alatt hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőfokon valamilyen oldószerben, előnyösen vízben, vagy dimetfl-formamidban vagy oldószer nélkül 35 összeömlesztéssel végezzük el. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében, előnyösen alkálihidroxid, vagy alkálikarbonát vagy alkálihidrogén-40 karbonát jelenlétében végezzük el. 11. Eljárás édesítésre alkalmas készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely az 1. igénypontban megadott (I) általános képletű vegyületet, vagy sóját 1,5-0,01% mennyiségben ad-45 juk az egyéb vivő és higítóanyagok, illetve kívánt esetben további édesítőanyagok és/vagy édesíz-érzést elősegítő adalékanyagokhoz. 12. Ali. igénypont szerinti eljárás foganatosítási R_ módja azzal jellemezve, hogy a készítményhez hatóanyagként l-f2-hidroxi;

4-(3-szulfo -propil -l-oxO-fenü] -3-(3-hidroxi-4-metoxi-fenil) -propán-1-on sóját, előnyösen nátrium, kálium, vagy ammónium sóját adjuk. gg 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a készítményhez hatóanyagként l-[2-hidroxi-4-(3-szulfo- propil-l-oxi)-fenfl] -3-(3-hidroxi-4-etoxi-fenil) -propán-1-on sóját, előnyösen nátrium, kálium, vagy ammónium g« sóját adjuk. 14. Ali. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a készítményhez hatóanyagként l-[2-hidroxi-5-(3-szulfo -propil-l-oxi)-fenil] -3-[3-hidroxi-4<toxi-fenil] -propán-1-on gg sóját, előnyösen nátrium, kálium, vagy ammónium sóját adjuk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója