168488. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N6 helyettesített fenilpiperazino-propil-adenin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: Elsőbbsége: 1975.1.10. Német Szövetségi Köztársaság: , 1974.1.1 l.(P 24 01 254.2) Közzététel napja: 1975.XII.29. Megjelent: jogo. H. 25. 1 168488 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 473/00 Feltaláló* k): di. F riebe Walter-Gunar, vegyész, Dannstadt, dr. Thiel Max, vegyész, Mannheim, dr. Winter Werner, vegyész, Viernheim, dr. Roesch Androniki, farmakológus, Mannheim, dr.prof. Schaumann Wolfgang, farmakológus, Heidelberg, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: Boehringer Mannheim GmbH cég, MannheimtWaldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új N -helyettesített fenilpiperazino-propil-adenin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű N6 -helyettesített ífenilpiperazino-propil-adenon-származékok és savakkal alkotott savaddiciós gyógyszérészetüeg alkalmazható sóiknak az előállítására - e képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot, R2 1—4 szénatomos ákil-csoportot jelent, amely adott esetben fenil- és/vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, továbbá valamely 2-4 szénatomos alkenü, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy fenil-csoportot képvisel, azzal a feltételiéi", "hogy ha Rí jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 ugyancsak 1—4 szénatomos alkücsoportot jelent, vagy az Rí és R2 szubsztituensek a nitrogénatommal együtt egy piperidino-, pirrolidino-, vagy morfolino-gyűrűt is alkothatnak, és 10 15 20 R3 hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot je- 25 Az (I) általános képletű új vegyületek ödémaellenes hatásúak és csökkentik a kaprilláris permeabiiitást. Ezek a vegyületek képesek a hisztamin és a szerotonin felszabadulását, illetve hatását visszaszorí- 30 tani és ezzel egyúttal gyufladásellenes és allergjaeUenes hatásuk is van. A 2 245 061 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosásgrahozatali irat hasonló szerkezetű, azonban kevésbé hatékony vegyületeket ismertet. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (II) Általános képletű N6-helyettesített adenint, ahol Rt és R 2 jelentése a fentiekkel egyezik, egy (Hl) általános képletű fenil piperazinszármazékkal, ahol R3 jelentése a fenti, X pedig klór- vagy brómatomot, meziloxi- vagy toziloxi csoportot képvisel, reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű purin származékot, ahol R3 a fent megadott jelentéssel rendelkezik, Y pedig halogénatomot, alkilmerkapto- vagy benzilmerkapto-csoportot képvisel, vagy ennek valamely savaddiciós sóját, egy (V) általános képletű aminnal, ahol Rt és R 2 jelentése a fenti, reakcióba hozunk és az a, vagy b, eljárásváltozattal kapott reakcióterméket kívánt esetben valamely gyógy ásza tilag alkalmazható savaddiciós sóvá alakítjuk. Az Rí, R2 és R 3 szubsztituensek 1—4 szénatomos alku-csoportjai egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek. Halogénatomokként elsősorban a fluor-, klór- és brómatomotk jönnek számításba. A példákban megnevezett vegyületeken kívül a találmány oltalmi körébe tartoznak mindazok az anyagok, amelyek a példákban említett szubsztituensek valamennyi lehetséges kombinációját képviselik. 168488
