168481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-etil-azolil-származékok előállítására
11 példa Z m Y E Olvadáspont, °C 39. 40. 2-C1 5-N0. 2 1 -0H-CH---C(OH3 )j ciklohsxii 122-123 hidroklorid 148-150 41 2,4-012 2 -oa-0(OH3 > 3 85-87 42-2-C6 H 5 ' 1 -ai-0(0H3 ) 3 hidroklorid 144-146 43 4-0^ 1 -CH--C(OH3 > 3 111-112 44. 45. CHÍ£ SS 2 2 -OH.0B--0(CH3 ) 3 -C(CH3 ) 3 105-107 hidroklorid 166 (bomlás) 46. 4-01 1 -Í-. oiklohexil 83-84 Az 1. példában megadott módon az alábbi (II) általános képletű kvaterner ammóniumjodidokat állítjuk elő; Példa Z m R Op. °C hozam, % I - 0 fenü 171-175 79 II 4-CL 1 44dórfenü - 96 HI 4-Cl 1 fenü 152-155 48,6 IV 2,4-Cl 3 2 4-klórfenil - 98,5 Megadott módon (II) általános képletű vegyületek előállításához szükséges (IV) általános képletű aminokat állítjuk elő; Példa Z m R Op.°C hozam, % A - 0 fenil hidroklorid 129-131 48 B 4-Cl 1 4-klórfenü hidroklorid 120-123 84,4 C 2,4-CU 2 4-klórfenU hidroklorid 138-140 34,4 D 4-Cl 1 fenü hidroklorid 104,5,105,5 51,2 5 12 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-etü-azolil-származékok - ahol 5 R 1—4 szénatomos alkücsoportot, legfeljebb 6 szénatomos cikloalkÜcsoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenücsoportot, Z 1" halogénatomot, metü-, nitro- vagy fenücsoportot jelent, m jelentése 0,1 vagy 2, és 13 imidazolü-, 1,2,4-triazolü- vagy 1,2,3-triazolü-csoportot jelent — valamint e vegyületek sóinak az előállítására, azzal jeüemezve, hogy valamely (II) általános képletű kva-2Q terner ammóniumjodidot - ahol R, Z és m jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű azollal - ahol Az jelentése a fenti — oldó- vagy higítószerek jelenlétében 20 és 150 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet 25 kívánt esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeüemezve, hogy a reagáltatást 50 és 120 °C közötti hőmérsékleten és légköri nyomáson való-30 sítjukmeg. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikotikus gyógyszerek előállítására azzal jeüemezve, hogy valamely (I) általános képletű __ 1-etü-azolÜ-származékot — ahol R, Z, m és Az jelentése az 1. igénypont szerinti - és/vagy annak sóját a gyógyszeriparban szokásos hordozó- és vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója
