168436. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pleuromutilinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 3. (SA-2407) Svájci elsőbbségei: 1971. X. 5. (14 450/71, és 14 451/71) 1972. V. 25. (7 738/72, 7 739/72, és 7 740/72). Közzététel napja: 1975. X. 28. Megjelent: 1977. III. 31. 168436 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 101/12 C 07 C 69/66 C 07 C 149/20 C 07 D 295/08 C 07 D 295/12 í-l ! Feltalálók: DR. EGGER Helmut vegyész, REINSHAGEN Hellmuth vegyész, Bécs, Ausztria Tulajdonos: Sandoz A. G., Basel Svájc Eljárás pleuromutilinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új pleuromutilinek, továbbá savaddíciós és kvaterner sóik előállítására. Ebben a képletben Rí etil- vagy vinilcsoportot jelent, 5 n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X kénatomot vagy [a] átalános képletű csoportot vagy =N-R4 általános képletű csoportot jelent — ebben a két képletben Y és Z azonosak, és kénatomot jelente- 10 nek, vagy különbözők, és oxigén- vagy kénatomot jelentenek, és R4 hidrogénatomot vagy egy II általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Rí a fenti jelentésű)—, 15 R2 és R 3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek vagy R2 és R 3 a nitrogénatommal együtt egy 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy 20 =N—Rs általános képletű csoportot tartalmazhat — ebben a képletben R5 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy kevés szénatomos hidroxialkil-csoportot jelent—, vagy R2 és R3 a köztük levő nitrogén- 25 atommal együtt piperazinilcsoportot alkotnak, amelynek második nitrogénatomja R's csoporttal szubsztituált, ahol R'5 jelentése kevés szénatomos alkanoiloxi-(kevés szénatomos)-alkilcsoport vagy 30 benzoiloxi-(kevés szénatomos)-alkilcsoport -, vagy Rí a fenti jelentésű, n értéke 2, R3 kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot, X =N—Rg általános képletű csoportot jelent, és R2 R 8 -cal együtt két nitrogénatom között etilánláncot alkot. A találmány szerint az I általános képlet keretébe tartozó új pleuromutilineket és savaddíciós, továbbá kvaterner sóikat a következőképpen állítjuk elő: a) az la általános képletű pleuromutilinek előállítására — ebben a képletben Rt a fenti jelentésű, n értéke 2 és 5 közötti egész szám, X 1 kénatomot vagy [b] általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben Y' és Z' azonosak, és kénatomot jelentenek, vagy különbözők, és Y' oxigénatomot és Z' kénatomot jelent, amikor is Y' kapcsolódik a mutilincsoporthoz), R2 és R 3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy RJ és R| a nitrogénatommal együtt 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként kén- vagy oxigénatomot vagy =N—R\ általános képletű csoportot tartalmazhat (ebben a képletben Rl s kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos hidroxi-alkil-csoportot jelent) — valamely III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R6 fenil- vagy kevés szénatomos alkil-fenil-csoportot jelent — valamely IV általá-1£K4?£ 1
