168434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a módosított szerkezetű emberi adrenokortikotróp hormon és fragmensei előállítására

19 168434 20 Aminosavanalízis: Asp 1,9(2); Ser 2.7(3); Glu 4,7(5); Pro 3,8(4); Gly 3,0(3); Ala 3,0(3); Leu 1,0(1); Vaí. 2,9(3); Met 0,95(1); Tyr 1,9(2); Phe 3,0(3); His 0,95(1); Lys 3,8(4); Arg 2,8(3). Tirozin-triptofán arány: számított: 2; talált: 2,1. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű, emberi adrenokortikotrop hormon és fajspecifikus fragmensei H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-Asn-Gly-Ala-Glu-Asp-Glu-Q — ebben a képletben Q az alábbi jelentésű lehet a) Ser-OH b) Ser-Ala-OH c) Ser-Ala-Glu-OH d) Ser-Ala-Glu-Ala-OH e) Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-OH f) Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-OH g) Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-OH h)Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu-OH i) Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu-Phe-OH — valamint ezek védett származékainak és/vagy savaddíciós sóinak előállítására a megfelelő védett peptid fragmensek aktív észteres módszerrel történő kapcsolása, kívánt esetben a védőcsoportok ezt követő lehasítása és kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval való sóképzés útján, azzal jellemezve, hogy a 5 védett peptidekkel lefolytatott kapcsolási reakciókban az acilező komponens karboxilcsoportját pentafiuor-fenilészterré alakítva aktiváljuk, majd az acilezési reakciót 0 és 25 °C között végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy az acilező komponens karboxilcsoportját 0 és 4 °C között aktiváljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést szobahőmérsékleten végezzük. 15 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést ekvimoláris mennyiségekkel végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aktiválását diciklo-20 hexil-karbodiimid jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a pentaflúbr-fenilésztert, amennyiben az acilezendő komponens nem tartalmaz szabad karboxilcsoportot, in situ állítjuk - 25 elő. 10 A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2229 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató