168376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VI. 7. Svájci elsőbbsége: 1972. VI. 8.(8505/72), 1973. IV. 18. (5634/73) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. (CI-1385) 168376 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 93/06 íQ;-::r fiMgjsUii Feltalálók: Dr. JAEGGI Knut Alfred vegyész, Basel, Dr. OSTERMAYER Franz vegyész, Riehen, Dr. SCHRÖTER Herbert vegyész, Füllinsdorf, Svájc Tulajdonos: C1BA-GEIGY AG, Basel, Svájc Eljárás új aminők előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, 0-receptorgátló hatású aminők — ahol Rí jelentése valamely 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, R3

jelentése hidrogénatom vagy valamely 2—5 szén- 5 atomos alkoxi-karbonil-csoport., R5

jelentése valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy valamely legfeljebb 10 szénatomos aralkilcsoport, adott esetben egy alifás alkohollal észterezett karboxilalkil-csoport, vagy adott esetben 10 alifásán helyettesített karbamoilalkilcsoport vagy cianoalkilcsoport, 1 -4 szénatomos alkil-résszel és R6

jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, alkenil- vagy alkeniloxi-csoport, vagy valamely 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 15 és ezek sói előállítására. A kardiális 0-receptorgátló hatású, a fenilcsoportban acilezett aminocsoporttal helyettesített 1-fenoxi 2-hidroxi-3-szek-amino-propánok már ismertek, például a 670 364 számú belga szabadalmi leírásból. 20 Az R! és R3

helyettesítő mint alkilcsoport előnyösen egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszőleges helyzetben kapcsolódó izo- vagy n-propil-, etil- vagy metilcsoport. Az R! mint alkoxicsoport,*'iralamint az R3

alkoxi- 25 karbonil-csoportban jelenlevő alkoxicsoport egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszőleges helyzetben kapcsolódó butoxi-, izo- vagy n-propoxi-, etoxi- vagy metoxicsoport. Az R3

mint alkoxi-karbonilcsoport előnyösen az 30 RÍ helyettesítőként megnevezett és kiemelt alkoxicsoportok valamelyikét tartalmazza alkoxi-csoportként, így különösen etoxi-karbonil- és metoxi-karbonil-csoport. Az R5

mint alkilcsoport előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz és primer, vagy főképpen szekunder vagy tercier alkilcsoport és szénlánca egyenes vagy elágazó, például szek-butil- vagy különösen terc-butil- vagy mindenekelőtt izopropilcsoport. Az R5

mint fenilalkilcsoport legfeljebb 10 C-atomot tartalmaz és az alkil-részében egyenes vagy elágazó, például az alkil-rész a-szénatomján elágazó. Az Rs

fenilalkilcsoportra példaképpen az l-metil-3-fenil-propil-csoport és különösen az l-metil-2-feniletil-csoport nevezhető meg. Az alifás alkohollal észterezett karboxilcsoportok alkohol-részében a hidroxilcsoport olyan szénatomhoz kapcsolódik, amely aromás rendszernek nem tagja. Alkalmas alifás alkoholok például a cikloalkanolok, így a 3-7, különösen az 5-7 gyűrűtaggal rendelkezők, például a ciklopropanol, ciklopentanol, ciklehexanol és a cikloheptanol, a cikloalkilalkanolok, amelyek például a fenti cikloalkil-részeket tartalmazzák, mint például a ciklopentil-metil-alkohol, ciklohexil-metil-alkohol, 2-ciklohexiletil-alkohol és a cikloheptil-metil-alkohol, továbbá különösen az alkanolok, így például az n-propil-alkohol, izopropilalkohol, vagy az egyenes vagy elágazó láncú butil-alkohol és különösen a metil-alkohol vagy etil-alkohol. 168376