168359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-benzo 1,2,4-triazin-di-N-oxid (1,4) származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és takarmány adalékanyagok előállítására
7 168359 8 hordozóanyagok egyikével vagy azokból többel együtt mikrokapszulás alakban is kiszerelhető(k). A szuppozitóriumok a hatóanyag(ok)on kívül tartalmazhatják az ismert vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat, például polietilén-glikolo- 5 kat, zsírokat, például kakaóvajat, vagy hosszabb szánláncú észtereket (például) C14 -alkohollal észterezett Ci6 -zsírsavat), vagy az említett anyagok keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a ható- 10 anyag(ok)on kívül tartalmazhatják az ismert hordozóanyagokat, például állati vagy növényi zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőket, tragantot, cellulózszármazékokat, polietilén-glikolokat, szilikonokat, bentonitokat, kovasavakat, talkumot és cink-oxi- 15 dot vagy ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A porok és „spray"-ek a hatóanyag(ok)on kívül tartalmazhatják a szokásos ismert hordozóanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalcium-szilikátot, és poliamid-port, vagy 20 ezeknek az anyagoknak a keverékeit; a „spray"-ek ezenkívül az ismert folyékony hajtóanyagokat, például klór-fluor-szénhidrogéneket. Az oldatok és emulziók a hatóanyag(ok)on kívül tartalmazhatják a szokásos ismert hordozóanyagokat, 25 például oldószereket, oldást közvetítő szereket és emulgeátorokat, például vizet, etil-alkoholt, benzilalkoholt, benzil-benzoátot, propilén-glikolt, 1,3-butilénglikolt, dimetil-formamidot, olajokat, elsősorban gyapotvetésolajat, földidióolajat, kukoricacsíra-olajat, 30 olívaolajat, ricinusolajat és szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidrofuril-alkoholt, poletilén-glikolokat és a szorbitán zsírsavésztereit, vagy az említett anyagok keverékeit. Parenterális alkalmazáshoz az oldatok és emulziók 35 steril és vér-izotóniás alakban is jelen lehetnek. A szuszpenziók a hatóanyag(ok)on kívül tartalmazhatják a szokásos, ismert hordozóanyagokat, például hígítószereket, mint például vizet, etilalkoholt, propilén-glikolt; szusz"pendálószereket, például 40 etoxilezett izoszteril-alkoholokat, polioxi-etilén-szorbit- és -szorbitánésztereket, mikrokristályos cellulózt, alumínium-metahidroxidot, bentonitot, agír-agart és tragantot vagy az említett anyagok keverékeit. Az említett készítmények tartalmazhatnak színe- 45 zőanyagokat, konzerválószereket, valamint szag- és ízjavító adalékanyagokat, például fodormentaolajat és eukaliptuszolajat, valamint édesítőszereket, például szaccharint. A gyógyászati szempontból hatékony vegyületek 50 előnyösen 0,1—99,5, célszerűen 0,5—95 súlyszázalék koncentrációban vannak jelen, a készítmény teljes súlyára vonatkoztatva. Az előbbiekben említett gyógyászati készítmények az I általános képletű vegyületeken kívül tartalmaz- 55 hatnak még egyéb gyógyhatású anyagokat is. Az előbbiekben említett gyógyászati készítmények előállítását ismert módon végezzük, például oly módon, hogy a hatóanyag(ok)at elkeverjük a hordozóanyagokkal. 60 Mint említettük, a találmány szerinti I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeket az előbbiekben részletezett betegségek megelőzésére, illetve gyógyítására használhatjuk. A hatóanyagokat, vagy a gyógyászati készítménye 65 ket alkalmazhatjuk lokálisan, orálisan, parenterálisan, intraperitoneálisan és/vagy rektálisan, előnyösen parenterálisan, célszerűen intravénásán. Mind az ember-, mind az állatgyógyászatban általában előnyösnek bizonyult, ha a hatóanyagot a kívánt hatás elérése céljából 24 óránként — adott esetben több adagban — 5—150, célszerűen 25—75 mg/kg testsúly mennyiségben adagoljuk. Szükséges lehet azonban, hogy eltérjünk a megadott határoktól, nevezetesen a kezelendő egyed fajtájától és testsúlyától, a betegség fajtájától és súlyosságától, a készítmény fajtájától, az adagolás módjától, valamint slip 2 *. s-a II! •5 s f I ?3 -ca 60 S3 S s - * § 5 ".3 2 3 >M O *J •ö "I 3 ?P-13 Q O N 43 o O N 1 S O M Q H 'O a 3 -o o • 2 CL, O <D ;» a> O %>>• M-O O 00 ^ >>3 2 o? O § "t-1 O 3. III «I a 'S (fii 'S <B •c "3 •3 s "5 12 .S =3 .*< 11 CO co CO vi 00 o. 00 o i/"> U CN V> cs 9 CS 9 in CS v> cs o V cs f—< m cs o V —( rt oo oo CS 00 00 V) -H oo es 00 SS S * °° °° ^ £2 cs cs cs Tj- 00 °0 00(00 00 CS CS CSjCN "i> 00 00 00 O 00 Tf- CS CS CS V ^ r* *-* FH IH ^00 00 ©" V 00 00 00. CS CS' <-H ^ rf.00 00 rt rtoo Q •*•<*• oo oo oo V cs "0. 00 00 O ** Tl" 00 CN CS t~ CO * VO "1 4
