168359. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-benzo 1,2,4-triazin-di-N-oxid (1,4) származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és takarmány adalékanyagok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSAS SZABADALMI ÁG m . m __^ LEIRAS 168359 Nemzetközi osztályozás: ±. Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2995) W Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. í XI. 15. (P 22 55 947 3) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. C 07 D 253/08 Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2995) W Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. í XI. 15. (P 22 55 947 3) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2995) W Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. í XI. 15. (P 22 55 947 3) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2995) W Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. í XI. 15. (P 22 55 947 3) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. s^ ~~ •"«ORSZÁGOS TALÁLMÁNY HIVATAL Bejelentés napja: 1973. XI. 14. (BA-2995) W Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1972. í XI. 15. (P 22 55 947 3) Közzététel napja: 1975. XI. 28. Megjelent: 1977. III. 31. . ^ '1 Feltalálók: SENG Florian oki. vegyész, Schildgen, prof. Dr. LEY Kurt oki. vegyész, Odenthal-Glöbusch, Dr. METZGER Karl-G#org biológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság, Eljárás szubsztituált 3-amino-benzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid(l,4) származékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények és takarmány adalékanyagok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű szub sztituált 3-amino-benzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid (1,4) származékok előállítására — ahol a képletben A jelentése 1. R általános képletű csoport, amely rövidszén- 5 láncú alkilcsoportot, jelent 2. valamely -COR 1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, 2—17 szénatomos alkilcsoport, 1 vagy 2 nitrocsoporttal szubsztituált fenil- 10 csoport, ciklohexilcsoport, 3. a ^COCH2 COCH 3 képletű csoport, vagy 4. valamely -CONHR2 általános képletű csoport — ahol R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy ákloalkilcsoport -. 15 A találmány szerinti vegyületek mikróbaellenes hatással rendelkeznek, különösen baktériumellenes hatással, ami lehetővé teszi alkalmazásukat takarmányadalék-anyagként. Az I általános képletű új szubsztituált 3-amino- 20 benzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid(l,4) származékokat előállíthatjuk oly módon, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése R általános képletű csoport, a II képletű vegyületet valamely III általános képletű 25 vegyülettel - ahol R jelenetése a fenti és Y jelentése valamely alkilezőszer aktív csoportja, amely az alkilezés közben lehasad — adott esetben valamely savmegkötő szer jelenlétében alkileztmk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállttá- 30 sara, ahol A jelentése a -COR 1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése a fenti - a II képletű vegyületet valamely IV általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a fenti és Z jelentése valamely acilezőszer aktív csoportja, amely acilezés közben lehasad — adott esetben valamely savmegkötő szer jelenlétében acilezünk, vagy c) olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol A jelentése a -COCH2COCH 3 képletű csoport, a II képletű vegyületet diketénnel reagáltatjuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése -CONHR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti, a II képletű vegyületet valamely V általános képletű vegyülettel -ahol R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk. Az új I általános képletű szubsztituált 3-aminobenzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid(l,4) származékok meglepő módon igen jó mikróbaellenes, valamint az állatok növekedésére serkentő és gyorsító hatással rendelkeznek. A találmány szerinti vegyületek ezzel gazdagítják a gyógyszerválasztékot. Ha kiindulási anyagokként 3-amino-benzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid(l,4)-et, és dimetil-szulfátot alkalmazunk, úgy a reakció lefutását az 1. reakcióséma illusztrálja (a) eljárásváltozat). Ha kiindulási anyagokként 3-amino-benzo-l,2,4-triazin-di-N-oxid(l ,4)-et, benzoil-kloridot és. diketént használunk, úgy a reakció lefutását a 2—4. reakciósémák szemléltetik (b) és c) eljárásváltozat). Ha kiindulási anyagokként 3-amino-benzo-l,2,4-168359 1
