168358. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-pirazolon-(5)-származékok előállítására

9 168358 10 1.táblázat Elektolit- és vízkiválasztás kutyáknál, 3-amino-l(4-klór-3-brómbenzil)-pirazolon-(5) hatására. Az adatok 2 állatnál kapott adat középértéke. (Kontroll = 5 állatnál kapott adatok középértéke) Kiválasztás ml-ben ill. ß Val/kg/3 órában mérve • víz nátrium klorid kálium Kontroll 7,7 ± 1,8 471 + 335 . 787 ± 283 . 374 ±100 0,3 mg/kg p.o. 7,9 644 966 292 1 mg/kg p.o. 20,2 2539 3054 600 3 mg/kp p.o. 40,1 4577 5746 1110 2. Patkány-kísérlet: a) módszer Wistar fajtájú hím SPF-patkányoknak gyomorszonda segítségével 10 ml/kg 0,1%-os tragant-nyákot adagoltunk. Ezzel a folyadékkal adtuk be a vizsgálandó anyagot az előbbi mg/kg-mennyiségekben. Az állatokat ezután kettesével diurézia-ketrecekbe helyeztük. A vizeletgyűjtési periódus 5 órát tartott. Az összegyűjtött vizeletet szűrtük és kémiai analízisnek vetettük alá. b) eredmények Az eredményeket a 2. táblázat foglalja össze. A patkányoknál is azt tapasztaltuk, hogy a vizsgálandó anyag orálisan beadott adagjától függ a nátriumklorid- és a vízkiválasztás emelkedése. A nátriumkiválasztást, a kutyák eredményéhez hasonlóan a ható-20 anyag sokkal erősebben befolyásolja, mint a káliumkiválasztást. 2.táblázat Elektrolit- és vízkiválasztás patkányoknál, 3-ami-25 no-l-(4-klór-3-brómbenzil)-pirazolon-(5) hatására. Az adatok és a szórás mértéke 16 áliatnál kapott adatok középértéke. Kiválasztás ml-ben ill. n Val/kg/5 órában mérve víz nátrium klorid kálium Kontroll 19,8 ± 1,8 445+ 81 7971112 561 ± 72 3 mg/kg p.o. 32,1 ± 4,4 2010 ± 534 2700 ± 601 795 + 103 10 mg/kg 48,8 ± 3,8 3819 ±385 4910 ±440 1134± 88 30 mg/kg p.o. 67,2 ± 2,7 5916 ± 199 7482 ± 288 1572+ 61 Az előbbi patkánykísérletnél leírt módszerrel meg- 40 3. táblázat vizsgáltuk még az 1. és 7. példa szerinti vegyületek Elektrolit- és vízkiválasztás patkányoknál a 7. hatását patkányokra. E vizsgálatok eredményeit tar- példa szerinti vegyület hatására. Az adatok és a szórás talmazzák a 3. és 4. táblázatok. mértéke 10 állatnál kapott adatok középértéke. Kiválasztás ml-ben ill, (i Val/kg/5 órában mérve víz nátrium klorid kálium Kontroll 20,5 ± 0,8 817± 81 1011 ± 72 364 ±35 30 mg/kg p.o. 15,3 ± 1,2 627± 72 917± 87 335 ±51 100 mg/kg p.o. 22,6 ± 2,9 1281 ± 289 2095 ± 358 710 ±75 4. táblázat 55 példa szerinti vegyület hatására. Az adatok és a szórás Elektrolit- és vízkiválasztás patkányoknál az 1. mértéke 10 állatnál kapott adatok középértéke. Kiválasztás ml-ben ill. ju Val/kg/5 órában mérve víz nátrium klorid kálium Kontroll 20,5 ± 0,8 817± 81 1011± 72 364 ±35 30 mg/kg p.o. 21,7+1,1 1254± 92 1911± 91 453 ±28 100 mg/kg p.o. 49,8 ± 0,8 4394 ± 218 5837 ± 162 1304 ±51 5