168312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-em-4- karbonsav-származékok előállítására

15 168312 16 3 -(1 -metü-tetrazol-5-u-tiometil)-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil- amino-a-(4-ureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3-(l-metil-tetrazol-5-il-tiometií)-cef-3-em4-karbonsavval reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közeg- 5 ben lehasítjuk. 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén oxigénatomot hordozó III általános képletű vegyületeket, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, valamint A 10 helyén -SHet csoportot hordozó II általános képletű vegyületeket — ahol Het jelentése az 1. igénypontban megadott — használunk kiindulási anyagokként. 18. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületek- 15 ként A -SHet jelentésén belül Het helyén adott esetben metilcsoporttal helyettesített tetrazolil-, triazolil- vagy tiadiazolil csoportot hordozó II általános képletű vegyületeket használunk. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítá- 20 si módja 7-[a-amino-a-(3-ureido-fenil)-acetarnido]-3 -(1 -metü-tetrazol-5-il-tiometü)-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil-amino-a-(3-ureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3-(1 -metil-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-ern-4-karbonsav- 25 val reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-«-(3-ureido-fenil)-acetamido]-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em4-kar- 30 bonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil-amino-a-(3-ureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3-(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il-tiometü)-cef-3-emkarbonsawal reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 35 21. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(3-ureido-feniI)-acetarnido]-3-( 1,2,3-triazol-441-tiometil)-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil-amino-a-(3-ureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3- 40 dezacetoxi-cef-3-em4-karbonsawal, majd az így kapott vegyületet 4-merkapto-l,2,3-triazollal reagáltatjuk, és végül a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 22. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja 7-[a-amino-a-(3-ureido-fenil)-acetamido]-3-metil-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil-amino ö-(3-ureidofenil)-ecetsavat 7-amino-3-dezacetoxi-cef-3-em4-karbonsav-terc-butilészterrel reagáltatunk, majd a kapott 50 vegyületet savas közegben hidrolizáljuk. 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kümhüási vegyületekként X helyén kénatomot és R helyén hidrogénatomot hordozó III általános képletű vegyületeket 55 használunk. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(4-tioureido-fenil)-acetamido] 3-(5-metil-l,3"i

4-tiadiazol-2-il-tiometil)-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarboml-a-(4-tioureido-fenü)-ecetsav 7-amino-3 -(5 -metil4,3,4-tiadiazol-2-il-tiometü)-cef-3-em4-karbonsawal reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 25. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(4-tioureido-fenil)-acetamido]-3-(l,2,3-triazol-4-il-tiometilJ-cef-3-em-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonü-amino-a-(4-tioureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3-dezacetoxi-cef-3-em4-karbonsawal, majd az így kapott vegyületet 4-merkapto-l,2,3-triazollal reagáltatjuk, és végül a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 26. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(4-tioureido-fenil)-acetamido]-3-(l-metil-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarbonil-amino-a-(4-tioureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-3-(l-metil-tetrazol-5-il-tiometil)-cef-3-em4-karbonsawal reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 27. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(4-ureido-fenil)-acetamido] -cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a -terc-butoxikarbonil -amino-a-(4 -ureido - fenü)-ecetsavat 7-amino-cef-3-em4-karbonsawal reagáltatunk, majd a védőcsoportot savas közegben lehasítjuk. 28. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-[a-amino-a-(3-ureido-fenil)-acetamido]-cef-3-em4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a-terc-butoxikarborul-amino-a-(3-ureido-fenil)-ecetsavat 7-amino-cef-3-em4-karbonsawal reagáltatunk, majd a védőcsoportot lehasítjuk. 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket tartalmazó és főleg baktériumellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol az (R)2NCXNH-csoport pára vagy meta-helyzetű, R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy alkilrészeiben 1—4 szénatomot tartalmazó dialkilcsoport, X oxigén- vagy kénatomot jelent, A hidrogénatomot, acetoxi- vagy —SHet csoportot jelent, és Het jelentése adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített, 5- vagy 6-tagú, 1—4 nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport —, és/vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és a Jogi Könyvkiadó i| 76-2217 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató