168307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmények előállítására

7 168307 8 szükséges mennyiségű alkohollal megnedvesítjük, szitán granuláljuk, a granulátumot szárítjuk, majd őröljük. Az őrleményhez 12 g magnéziumsztearátot adunk, majd a porkeveréket 1000 db, egyenként körülbelül 0,600 g súlyú drazsémagokká préseljük. A drazsémagokat bevonjuk. A kész drazsék súlya darabonként 0,750 g. A készítmények darabonként 0,25 g hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyag felszabadulási görbéjét a 6. ábrán mutatjuk be. A hatóanyagtartalom 50%-a 2 óra 45 perc alatt szabadul fel, a hatóanyagfelszabadulás azonban több mint 8 órán át tart. 6. példa 250 g előre meghatározott szemcseméretű tetraciklin-hidrokloridot 40 g etilcellulózzal és 25 g polivinilpirrolidonnal (5%-os vizes oldat viszkozitása 25 C°on: 45 cP) keverünk össze. A keverékhez 140 g laktózt és 203 g talkumot adunk, megfelelő mennyiségű alkohollal nedvesítjük, majd granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, őröljük, az őrleményhez 12 g magnéziumsztearátot adunk, majd a porkeveréket 0,670 g súlyú tablettákká préseljük. A tablettákat kívánt esetben bevonjuk. Egy-egy tabletta 0,250 g tetraciklin-hidrokloridot tartalmaz. A hatóanyag felszabadulási görbéjét a 7. ábrán mutatjuk be. A tetraciklin-hidroklorid 50%-a 1 óra 15 perc °alatt szabadul fel. 7 óra elteltével a hatóanyag 85%-a szabadul fel. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás orálisan beadható, nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy gyógyászati hatóanyaghoz, előnyösen valamely diabetes-ellenes hatású anyaghoz, így 1 -( benzo[d]dioxol-l ,3-il-5-metil)-biguanidhoz, valamely antibiotikumhoz, így egy tetraciklinhez, valamely altató hatású anyaghoz, így 5-etil-5-szek-butil-hexahidro-pirimidin-2,4,6-trionhoz, valamely étvágycsökkentő anyaghoz, így l-(3-trifluormetilfenil)-2-etilamino-propánhoz, valamely emésztést elősegítő enzimhez, így pankreatinhoz, vagy valamely érszűkítő anyaghoz, így L-eritro-2-metilamino-l-fenilpropan-1-ólhoz 0,8:1 és 10:1 közötti súlyarányban legalább egy élettanilag közömbös, vízben oldhatatlan és kis kompresszibilitású anyagot, előnyösen valamely vízben oldhatatlan szilikátot, alkáliföldfém-foszfátot, alkáliföldfém-szulfátot, alkáliföldfém-oxidot, alkáliföldfém-hidroxidot, vízben oldhatatlan, ásványi savakkal képezett magnéziumsót vagy valamely termé-5 szetes szerves polimert, és 0,02:1 és 1:1 közötti súlyarányban valamely vízben oldhatatlan, apoláros szerves oldószerekben azonban oldható cellulóz-alkiléter kötőanyagot keverünk a kötőanyagot oldó oldószer vagy oldószerelegy jelenlétében, és kívánt esetben 10 az így kapott keveréket orálisan beadható gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy élettanilag közömbös, vízben oldhatatlan és kis kompresszibilitású anyag-15 ként valamely vízben oldhatatlan szilikátot, előnyösen természetes eredetű vegyes magnézium-szilikátokat, természetes eredetű vegyes alumínium-szilikátokat vagy természetes eredetű vegyes nátrium-szilikátokat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati hatóanyaghoz legföljebb 5:1 arányban keverünk élettanilag közömbös, vízben oldhatatlan és kis kompresszibilitású anyagot. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy természetes eredetű vegyes magnézium-szilikátként talkumot, természetes eredetű vegyes nátrium-szilikátként zeolitot, és természetes eredetű vegyes alumínium-szilikátként kao-30 lint, attapulgitot, bentonitot vagy montmorillonitot használunk fel. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy élettanilag közömbös, vízben oldhatatlan és kis kompresszibilitású anyag-35 ként valamely természetes szerves polimert, előnyösen cellulózt, kitint, keratint vagy keményítőt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati hatóa-40 nyaghoz 0,02:1 és 0,6:1 közötti súlyarányban keverünk kötőanyagot. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kötőanyagként etilcellulózt használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményekhez a hatóanyag diffúziójának szabályozására egy vagy több élettanilag közömbös, vízben oldódó anyagot adunk. 20 25 45 3 db rajz A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-2216 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató