168307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 10. (SE-1678) Franciaországi elsőbbsége: 1972. V. 10. (72.16616) Közzététel napja: 1975. X. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: A 61 k 47/00 Feltalálók: MONY Claude gyógyszerész, COSTES Geneviéve gyógyszerész, Orleans, Franciaország Tulajdonos: Laboratories Servier, Gidy, Franciaország Eljárás nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás orálisan beadható, nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással olyan orálisan beadható, száraz gyógyszerkészítményeket állítunk elő, amelyekből a hatóanyag(ok) előre meghatározott idő 5 alatt szabadul(nak) fel. A hatóanyagok felszabadulásának szabályozásával biztosíthatjuk, hogy a szervezetben mindig megfelelő mennyiségű hatóanyag álljon rendelkezésre, és a hatóanyag koncentrációja megfeleljen az optimális 10 gyógyászati hatás eléréséhez szükséges értéknek. A találmány szerint előállított készítmények további előnye, hogy a szervezet — elsősorban a gyomor- és bélrendszer - sok esetben jobban tolerálja azokat az azonos hatóanyagot tartalmazó egyéb 15 készítményeknél, így a gyógyszerek szedésekor jelentkező panaszok nagymértékben csökkenthetők. Nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására igen sokféle módszer ismeretes. E módszerek egy részében a nyújtott hatást vegyi folyamat révén érik 20 el, például a hatóanyagot ioncserélő gyantán vagy más polimeren kötik meg. Ilyen eljárást ismertet az 1 473 805 sz. francia szabadalmi leírás, amely szerint a gyógyhatású anyagot részlegesen hidrolizált zselatinból és glioxálból kialakított polimer mátrixhoz kap- 25 csolják, továbbá a 8060 M sz. francia szabadalmi leírás, amely szerint a hatóanyagot vinil-polimer és valamely karboxi-polimetilén-polimer kondenzációjával előállított kopolimerbe dolgozzák be. A nyújtott hatás gyógyszertechnológiai eljárásokkal (például 30 különböző vastagságú filmbevonatok kialakításával, zsíros vagy műanyag-matricákban végzett diszpergálássali illetve egymás fölött elhelyezkedő vagy koncentrikus rétegekből álló tabletták kialakításával) is biztosítható. A 2 010 541 sz. francia szabadalmi leírás szerint a hatóanyagot hidrofób viasszal vagy szintetikus gyantával, savban oldhatatlan dezintegránsokkal (például cellulóz-acetát-ftaláttal vagy keményítővel) és vízben oldható kötőanyaggal keverik össze. Mindezen eljárások közös célja, hogy a hatóanyag felszabadulását az idő függvényében úgy szabályozzák, hogy a hatóanyag megfelelő koncentrációt érjen el a véráramban, és az a koncentráció előre meghatározott ideig állandó érték maradjon. Az ismert gyógyszerkészítési eljárások hátránya azonban, hogy idő- és munkaigényesek. E gyógyszerkészítmények előállításához rendszerint bonyolult berendezésekre és speciálisan képzett, nagy gyakorlattal rendelkező kezelő személyzetre van szükség. Ez azt eredményezi, hogy az egyes gyártási folyamatokban kapott termékek minősége eltérő. További hátrányt jelent, hogy ezek az eljárások nem alkalmasak viszonylag nagy hatóanyagtartalmú dózisegységek előállítására, mert a készítmények előállításához viszonylag sok segédanyagra (közömbös hígítóanyagokra, hidrofób anyagokra, duzzasztószerekre, adhézív anyagokra stb.) van szükség. A találmány szerinti eljárás legfőbb előnye az ismert módszerekkel szemben az, hogy lehetővé teszi a nyújtott hatású gyógyszerkészítmények-gazdaságos 168307 1