168307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 10. (SE-1678) Franciaországi elsőbbsége: 1972. V. 10. (72.16616) Közzététel napja: 1975. X. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: A 61 k 47/00 Feltalálók: MONY Claude gyógyszerész, COSTES Geneviéve gyógyszerész, Orleans, Franciaország Tulajdonos: Laboratories Servier, Gidy, Franciaország Eljárás nyújtott hatású száraz gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás orálisan beadható, nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással olyan orálisan bead­ható, száraz gyógyszerkészítményeket állítunk elő, amelyekből a hatóanyag(ok) előre meghatározott idő 5 alatt szabadul(nak) fel. A hatóanyagok felszabadulásának szabályozásával biztosíthatjuk, hogy a szervezetben mindig megfelelő mennyiségű hatóanyag álljon rendelkezésre, és a hatóanyag koncentrációja megfeleljen az optimális 10 gyógyászati hatás eléréséhez szükséges értéknek. A találmány szerint előállított készítmények to­vábbi előnye, hogy a szervezet — elsősorban a gyomor- és bélrendszer - sok esetben jobban tolerálja azokat az azonos hatóanyagot tartalmazó egyéb 15 készítményeknél, így a gyógyszerek szedésekor jelent­kező panaszok nagymértékben csökkenthetők. Nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítá­sára igen sokféle módszer ismeretes. E módszerek egy részében a nyújtott hatást vegyi folyamat révén érik 20 el, például a hatóanyagot ioncserélő gyantán vagy más polimeren kötik meg. Ilyen eljárást ismertet az 1 473 805 sz. francia szabadalmi leírás, amely szerint a gyógyhatású anyagot részlegesen hidrolizált zselatin­ból és glioxálból kialakított polimer mátrixhoz kap- 25 csolják, továbbá a 8060 M sz. francia szabadalmi leírás, amely szerint a hatóanyagot vinil-polimer és valamely karboxi-polimetilén-polimer kondenzációjá­val előállított kopolimerbe dolgozzák be. A nyújtott hatás gyógyszertechnológiai eljárásokkal (például 30 különböző vastagságú filmbevonatok kialakításával, zsíros vagy műanyag-matricákban végzett diszpergá­lássali illetve egymás fölött elhelyezkedő vagy kon­centrikus rétegekből álló tabletták kialakításával) is biztosítható. A 2 010 541 sz. francia szabadalmi leírás szerint a hatóanyagot hidrofób viasszal vagy szinteti­kus gyantával, savban oldhatatlan dezintegránsokkal (például cellulóz-acetát-ftaláttal vagy keményítővel) és vízben oldható kötőanyaggal keverik össze. Mind­ezen eljárások közös célja, hogy a hatóanyag felszaba­dulását az idő függvényében úgy szabályozzák, hogy a hatóanyag megfelelő koncentrációt érjen el a véráram­ban, és az a koncentráció előre meghatározott ideig állandó érték maradjon. Az ismert gyógyszerkészítési eljárások hátránya azonban, hogy idő- és munkaigényesek. E gyógyszer­készítmények előállításához rendszerint bonyolult be­rendezésekre és speciálisan képzett, nagy gyakorlattal rendelkező kezelő személyzetre van szükség. Ez azt eredményezi, hogy az egyes gyártási folyamatokban kapott termékek minősége eltérő. További hátrányt jelent, hogy ezek az eljárások nem alkalmasak vi­szonylag nagy hatóanyagtartalmú dózisegységek elő­állítására, mert a készítmények előállításához viszony­lag sok segédanyagra (közömbös hígítóanyagokra, hidrofób anyagokra, duzzasztószerekre, adhézív anya­gokra stb.) van szükség. A találmány szerinti eljárás legfőbb előnye az ismert módszerekkel szemben az, hogy lehetővé teszi a nyújtott hatású gyógyszerkészítmények-gazdaságos 168307 1

Next

/
Thumbnails
Contents