168305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új (4-hidroxi-4-piperidil)- alkánsav-származékok előállítására
23 168305 24 R3 és R4 a fenti jelentésűek, és R2 jelentése azonos R2 fenti jelentésével -, majd az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. június 22.) 3. Eljárás az I általános képletű új (4-hidroxi4-piperidil)-alkánsav-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rí adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal monoszubsztituált 3-benzoil-propilcsoportot, R2 kevés szénatomos alkoxicsoportot, R3 kevés szénatomos alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R3 és R4 a köztük levő szénatommal együtt egy 4-6 szénatomos cikloalkilgyűrűt alkotnak -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek, és R 3 jelentése azonos R3 fenti jelentésével — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben RÍ a fenti jelentésű, és X egy reakcióképes észter savmaradékát, előnyösen halogénatomot jelentvagy b) egy VI általános képletű vegyületről - ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek, R 3 jelentése azonos R3 fenti jelentésével, K\ hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot és A egy egy- vagy kétértékű kevés szénatomos alkanollal való ketálképzéssel védett karbonilcsoportot jelent, a ketál-védőcsoportot, előnyösen savas hidrolízissel, lehasítjuk, majd az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű terméket kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 4. Eljárás az I általános képletű új (4-hidroxi-4-piperidil)-alkánsav-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy kevés szénatomos alkil: vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenetilcsoportot és R2 -N^ 6 általános képletű csoportot jelent, ahol Re és R7 kevés szénatomos alkil-, 4—6 szénatomos cikloalkil (kevés szénatomos)-alkil- fenilvagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent, vagy R6 és R 7 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy telített 5—6-tagú heterociklust alkotnak, amely adott esetben második heteroatomként egy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált hidrogénatomot tartalmazhat, R3 kevés szénatomos alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkil-íkevés szénatomos)-alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R3 és R4 a köztük levő szénatommal együtt egy 4-6 szénatomos cikloalkilgyűrűt alkotnak -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek, és R 3 jelentése azonos R3 fenti jelentésével — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, és X egy reakcióképes észter savmaradékát, előnyösen halogénatomot jelent -, vagy 5 b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képlet-Ri ben R3 és R4 a fenti jelentésűek, R 2 -N^ í általá-R7 10 nos képletű csoportot jelent, ahol Rl kevés szénatomos alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot képvisel, és R7 hidrogénatomot képvisel, ha 15 Ré és/vagy R3 adott esetben szubsztituált fenilcsoportot jelent, illetve R7 kevés szénatomos alkil-, 4—6 szénatomos cikloalkil-, 4—6 szénatomos cikloalkilíkevés szénatomos)-alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot képvisel, ha R6 kevés 20 szénatomos alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelent, vagy ha R4 hidrogénatomot és Re ferúlcsoportot jelent, vagy R\ és R7 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy 5 vagy 6 tagú telített 25 heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely adott esetben második heteroatomként egy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmaz, és R8 fluor-, klór- vagy brómatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot 30 jelent - egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rg a fenti jelentésű — egy erősen bázisos kondenzálószer jelenlétében vízmentes oldószerben egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3 és R 4 a fenti jelentésűek, és R 2 35 jelentése azonos R2 fenti jelentésével, majd az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű terméket kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. június 29.) 5. Eljárás az I általános képletű új (4-hidroxi-4-pi-40 peridil)-alkánsav-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Rj adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal monoszubsztituált 3-benzoil-propilcsoportot és 45 R2 —N^T 6 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 R6 és R 7 kevés szénatomos alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil-, 4—6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szén-50 atomos)-alMlcsoportot jelentenek, vagy R6 és R 7 a köztük levő nitrogénatommal együtt egy telített 5 vagy 6 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely adott esetben egy kevés szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált második nitrogénatomot 55 tartalmazhat, R3 kevés szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos cikloalkil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcso-60 portot jelent, vagy R3 és R4 a köztük levő szénatommal együtt egy 4—6 szénatomos cikloalkilgyűrűt alkotnak -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a 65 képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek, és R 3 12
