168303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsavészterek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőírtószerek
168303 17 18 csontszénnel derítjük, és lehűtés után 900 ml tömény sósavval 1 pH-ra állítjuk be. Jeges hűtés közben a vegyület színtelen tűk formájában kristályosodik ki. Leszűrjük, és a csapadékot körülbelül 2 liter jéghideg vízzel mossuk. A II általános képletű kiindulási vegyületek a következőképpen állíthatók elő: 75. példa 2-Etoxi-4-metoxi-6-hidroxi-pirimidin 156 g (1,0 mól) 2-etoxi-4,6-dihidroxi-pirimidinnek 1000 ml In vizes nátrium-hidroxid-oldattal készült oldatához 15 perc alatt hozzáadunk 139 g (1,1 mól) dimetil-szulfátot. A reakció megindulásakor csökkenő pH értéket In vizesnátrium-hidroxid-oldathozzáadásával 7,5 körül tartjuk (pH-mérővel ellenőrizve). A pH érték állandósulása után még egy órát keverjük a reakciókeveréket, majd a csapadékot szűrőn elválasztjuk, és kétszer 250—250 ml vízzel mossuk, majd vákuumban 80°-on szárítjuk. így 146-148°-on olvadó színtelen port kapunk. A 61—74. példákkal analóg módon állfliatók elő a következő II általános képletű vegyületek is: 2,4-Dimetiltio-6-hidroxi-pirimidin, op.: 195—198°; 2,4-dietoxi-6-hidroxi-pirimidin, op.: 137—139°; 2-(n-propoxi)-4-metoxi-6-hidroxi-pirimidin, op.: 117-119° és 2-etiltio-4-etoxi-6-hidroxi-pirimidin, op.: 120-121°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált pirimidinil-foszforsav-észterek előállítására — ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R3 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 3-8 szénatomos cikloalkil-csoportot, adott esetben klór- és/vagy brómatommal és/vagy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, R4 -NR5 R 6 , -OR 7 vagy -SR 7 általános képletű csoportot jelent, ahol Rs és R 6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy a nitrogénatommal együtt egy heterociklusos csoportot alkotnak, és R7 1 -6 szénatomos alkilcsoportot jelent, Q és Y egymástól függetlenül oxigén- vagy kénatomot jelentenek, Z oxigénatomot vagy —NR8 általános képletű csoportot jelent, ahol R8 hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R 4 és Y a fenti jelentésűek, és M1 hidrogénatomot vagy egy kationt, előnyösen nátrium- vagy káliumiont jelent — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí, R2, Q és Z a fenti jelentésűek, és X egy halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent —. 2. Kártevőirtó szer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként összesen 0,02—90 s% mennyiségben egy vagy több I általános képletű vegyületet tartalmaz -ebben a képletben R!, R2 , R 3 R 4 , Q, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek — és a kártevőirtó szerek szokásos ásványi vagy szerves hordozó-, hígító-, töltő-, diszpergáló-, emulgeáló- és/vagy egyéb segéd-5 anyagait tartalmazza. 3. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kivitelei alakja azzal jellemez ve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2 - dietilamino-4-metoxi-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 10 4. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0 -dietil-0-(2-dimetilamino-4-etoxi-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 5. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli 15 alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dime-til-0-(2-dimetilamino-4-etoxi-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 6. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-di-20 etil-0-(2-dietilamino-4-etoxi-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 7. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dimetilamino-4-metoxi-6-pirimidinil)-tiono-25 foszfátot tartalmaz. 8. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dietilamino-4-etoxi-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 30 9. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimet i 1 - 0 - ( 2-dimetilamino-4-n-propoxi-6-pirimidinil)-foszfátot tartalmaz. 10. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli 35 alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dime-til-0-(2-di-n-propilamino-4-metoxi-6-pirimidil)-foszfátot tartalmaz. 11. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dime-40 til-0-(2-di-n-propilamino4-etoxi-6-pirimidinil)-foszfátot tartalmaz. 12. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dietil-amino-4-metoxi-6-pirimidinil)-foszfátot 45 tartalmaz. 13. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dimetil-amino4-etoxi-6-pirimidinil)-foszfátot tartalmaz. 50 14. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dietilamino-4-etoxi-6-pirimidinil)-foszfátot tartalmaz. 15. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli 55 alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dimetil-0-(2-dimetilamino-4-metoxi-6-pirimidinil)-foszfátot tartalmaz. 16. A 2. igénypont szerinti kártevőirtó szer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0-dime-60 til-0-(2-dimetilamino-4-metiltio-6-pirimidinil)-tionofoszfátot tartalmaz. 17. A 2. igénypont szerinti kártevőirtószer kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0-metil-0-(2-dimetilamino-4- metoxi-6-pirimidinil)- N-metil-65 foszforsav-észteramidot tartalmaz. 9
