168303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsavészterek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőírtószerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. III. 21. (SA-2613) Svájci elsőbbsége: 1973. III. 23. (4253/73) Közzététel napja: 1975. X. 28. Megjelent: 1976. XII. 31. 168303 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/09 C 07 d 105/02 A 01 n 9/36 Feltalálók: MÜHLE Herbert vegyész, Basel, MILZNER Karlheinz vegyész, Basel, REISSER Fritz vegyész, Therwil, Svájc Tulajdonos: Sandoz A.G., Basel, Svájc Eljárás foszforsavészterek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőirtó szerek 1 A találmány I általános képletű új pirimidinil-foszforsav-észterek új előállítási eljárására és azokat hatóanyagként tartalmazó kártevőirtó szerekre vonatkozik. Az I általános képletben R! és R2 egymástól függetlenül adott esetben elágazó 5 szénláncú, 1-5 szénatomos alkilcsoportot, R3 adott esetben elágazó szénláncú, 1 —6 szénatomos alkil-, 3—8 szénatomos cikloalkil-, adott esetben klór- vagy brómatommal és/vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, 10 R4 -NR S R 6 , -OR 7 vagy -SR 7 általános képletű csoportot - ezekben a képletekben R5 és R 6 hidrogénatomot vagy adott esetben elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy a nitrogénatommal együtt egy heterociklusos 15 gyűrűt, R7 adott esetben elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek —, Q oxigén- vagy kénatomot, Y oxigén- vagy kénatomot, és Z oxigénatomot vagy egy -NR8 általános képletű 20 csoportot — ebben a képletben R8 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben elágazó szénláncú, 1—5 szénatomos alkilcsoport —, jelent. A vegyületek növények kártevői ellen alkalmazhatók. 25 Az I általános képletű vegyületek például egy II általános képletű vegyület - ebben a képletben R3, R4 és Y a fenti jelentésűek, M! hidrogénatomot vagy egy kationt, előnyösen nátrium- vagy káliumiont jelent - és egy III általános képletű vegyület - ebben 30 a képletben R!, R2 , Q és Z a fenti jelentésűek, X halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — reakciója útján állíthatók elő. Az előállítást a következőképpen hajthatjuk végre: Egy II általános képletű vegyülethez - ebben a képletben M! előnyösen nátriumiont jelent - iners szerves oldószerben, például észterben, mint az etilacetát, amidban, mint a dimetil-formamid, aromás szénhidrogénben, mint a toluol, xilol stb., halogénezett szénhidrogénben, mint a klórbenzol, kloroform stb., nitrilben, mint az acetonitril, előnyösen éterben, mint a dioxán, tetrahidrofurán, 0 és 120 °C között, előnyösen szobahőmérsékleten, a levegő nedvességének kizárásával, hozzáadunk egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben X előnyösen klóratomot jelent — adott esetben a fenti iners oldószerek egyikében oldva. Ha a II általános képletben Mi hidrogénatomot jelent, ajánlatos savmegkötőszer, például trietil-amin vagy adott esetben kálium-hidroxid hozzáadása. A reakciókeveréket még egy bizonyos ideig, körülbelül 20 óra hosszat, előnyösen szobahőmérsékleten keverjük, és adott esetben még egy ideig állni hagyjuk, majd szokásos módon feldolgozzuk. Az I általános képletű tiszta vegyületeket színtelen olaj vagy kristályos termék alakjában kapjuk, amelyek például Rf értékük vagy olvadáspontjuk alapján jellemezhetők. Szerves oldószerekben oldhatók, és vízzel könnyen emulgeálhatók. 168303 1
