168295. lajstromszámú szabadalom • Rágcsálóirtó készítmény és eljárás a piridil-karbamid hatóanyagok előállítására

9 168295 10 Függően a rágcsálóknak a mérgező anyaggal szembeni érzékenységétől és a csalétek-készítmény szokásosan elfogyasztott mennyiségétől, alacsony - 0,01%-os - koncentrációk használhatók. A tipikus csalétek 0,5-2,5 súly% mérgező anyagot 5 tartalmazhat. Azt találtuk, hogy a csalétekben levő mérgező anyag mennyiségére nézve nincs felső határ és hogy csaknem kizárólag egy a találmány szerinti mérgező vegyületből álló csalétek rágcsálóirtó hatás szempontjából elegendő mennyiségben 10 fogyasztható. A 18. példa alkalmas csalétek-összetételt ír le, de ebben széleskörű változtatások lehetségesek a különböző felhasználási körülményeknek megfelelően. IS A főleg egerek ellen hatásos hintőporok vagy egy találmány szerinti vegyületet tartalmaznak finom por alakjában, vagy a vegyület és por alakú hordozó, például talkum, cukor, tejpor, kukoricaliszt, halliszt, kukoricakeményítő, liszt, bentonit és 20 hasonlók keverékét, vagy ezek bármilyen kombinációját, ami a készítménnyel szennyezett állatot nyalogatással való tisztálkodásra ösztönzi. Hintőporokban a találmány szerinti vegyületek mennyisége 100 és 0,75 súly% között lehet, vagy sajátos 25 készítmény esetében még kevesebb. A 19. példa alkalmas hintőpor előállítását írja le. Permetezőszerek készítéséhez a találmány szerinti vegyületeket oldószerben oldjuk. Általában az 30 l-(3-piridil-metil)-3-aril-karbamidok oldhatósága korlátozott, azaz 1-15%. Tömény permetezőszerek készítésére alkalmas oldószerek közé tartoznak az alkoholok, mint etanol és 2-metoxi-etanol, ketonok, mint aceton, dimetil-formamid, dimetil-szulf- 35 oxid és piridin. Általában az illékonyabb oldószerek előnyösek, ha az oldatot a rágcsáló természetes élelmiszer-forrására kívánjuk permetezni, mert így az oldószer hamar eltávozik és a mérgező vegyület eredeti formájában lerakódik az élelemre. 40 18. példa 45 Csalétek-készítmény Az 1-17. példa vegyületeit az ehető hordozóval laboratóriumi keverőgépben (Waring blender) ele- 50 gyítve 50 g homogén előkeveréket kapunk. A használt vegyület mennyiségét a hatóanyag kívánt koncentrációja szabja meg. Az ehető hordozó súly%-os összetétele a következő: Durva kukorica-őrlemény 65% Aprított zab 25% Porcukor 5% Kukoricaolaj 5% 60 A mérgező vegyületet tartalmazó 50 g előkeveréket ezután további 450 g ehető hordozóval elegyítjük. Az alkotórészeket „Little Ford Lodidge" keverőben 3 percig keverjük. 65 19. példa Mérgező hintőpor A hatóanyagot dörzscsészében mozsártörővel finoman elporítva 100% hatóanyagtartalmú hintőport készítünk. 5% hatóanyagtartalom eléréséhez a vegyületet 1 :9 arányban elegyítjük finom porcukorral, más hatóanyagtartalomhoz pedig egyéb arányokban. A rágcsálóirtó hatás értékelése a) Előzetes értékelések Az egyik előzetes értékelést fehér egéren (Mus musculus) végezzük. A próba során ketrecben tartott 4 laboratóriumi egeret a vizsgált vegyület 1000 ppm-jét (0,1%) tartalmazó diétával táplálunk 14 napig. A 11., 12., és 13. napon a túlélő egereknek orálisan is adjuk a mérgező vegyületet 5%-os vizes metil-cellulózos oldat formájában, 200 mg/kg dózisban. Feljegyezzük a 10 napos táplálási idő és a 14 napos próba-periódus alatt elpusztult összes egér számát. A vegyületeknek fehér patkányokra (Rattus norvegicus) kifejtett pusztító hatását 2 patkányon vizsgáljuk, 50 mg/kg és néha 200 mg/kg dózisok orális adagolásával. A hatást 14 nap múlva értékeljük ki. Ha az állatok közül legalább az egyik elpusztult, a vegyületet másodlagos próbának vetjük alá. Az eredményeket a III. táblázat mutatja. III. táblázat Előzetes rágcsálóirtó hatás Orális heveny mérgezőképesség Fehér egerek Fehér patkányok napi + 3 napi 50 mg/kg 200 mj •3 táplálás orális •3 1000 200 mg/kg fi ppm-mel 1 1/4 4/4 2/2 2 2/4 4/4 2/2 3 0/4 2/4 1/2 4 0/4 0/4 0/2 5 0/4 1/4 1/2 6 0/4 0/4 0/2 1/2 7 0/4 0/4 0/2 0/2 8 1/4 3/4 0/2 0/2 9 3/4 ' 3/4 0/2 0/2 10 0/4 0/4 0/2 0/2 11 0/4 -1/2 12 --0/2 13 0/4 0/4 0/2 14 0/4 — 2/2 15 0/4 0/4 1/2 16 0/4 2/4 1/2 17 --1/2 * Az adatokat a megölt rágcsálók/vizsgált rágcsálók hányadosaként adjuk meg. 5