168187. lajstromszámú szabadalom • Fungicid és baktericid hatású színergetikus készítmény
3 168187 4 A találmány célja javított hatékonyságú, tartós hatású hatóanyag kombinációk kifejlesztése nemkívánatos és káros mikroorganizmusok leküzdésére, amelyek melegvérűekkel szemben csekély toxicitást mutatnak és a kezelendő anyagokat nem befolyá- 5 solják károsan. A találmány feladatául tűztük ki, olyan hatóanyag kombinációk kifejlesztését, amelyek az eddig ismert hatóanyagok, illetve hatóanyag kombinációk 10 hatékonyságát felülmúlják, tartósabb hatásúak és a kezelendő anyagokkal szemben csekély korrodáló hatást mutatnak fel, továbbá kedvezőbbek melegvérűekre gyakorolt toxicitás szempontjából. 15 Azt találtuk, hogy trialkil-ón-vegyületek, rövidszénláncú alifás aldehidek és kvaterner ammónium-vegyületek kombinációi széles koncentráció tartományon belül meglepő módon növelik a hatékonyságot a nemkívánatos, illetve káros mikroor- 20 ganizmusokkal, különösen gombákkal és baktériumokkal szemben és tartós hatással rendelkeznek. A hatóanyag kombinációk viszonylag mentesek a melegvérűekkel szemben jelentkező toxikus ha- 25 tástól (LD50 : 3000-5000 mg/kg dózist orálisan beadva patkányoknak). Ezeket a kombinációkat az érintkezésbe kerülő anyagok nem befolyásolják és ezeken jó tapadással 30 sem rendelkeznek. A találmány szerinti hatóanyag kombinációk úgy vízben mint szerves oldószerben oldhatók, illetve emulgeálhatók. A kombinációk hatása a kezelendő anyag felületén, belsejében és vizes 35 rendszerben lép fel. A hatóanyagok, trialkil-ón-vegyületek (1), rövidszénláncú alifás aldehidek (2) és kvaterner ammónium-vegyületek (3) súlyaránya a következő határok között mozog: 40 (1) : (2) : (3) = 1 : 1 - 20 : 0,5 - 10. Előnyös az alábbi súlyarány: 1:3-6:0,5-1,5. 45 Szerves ón-vegyületként gyakorlatilag minden trialkil-ón-vegyület alkalmazható, amely nagy biológiai aktivitással rendelkezik. Ismeretes, hogy a szerves ón-vegyületek, így az alkil-ón-vegyületek, biológiai aktivitása maximális hatékonysággal azok- 50 nál a trialkil-ón-vegyületeknél mutatkozik meg, amelyekben a három alkil-csoport szénatomszámának összege 9—12 között mozog. Kvaterner ammónium-vegyületként ismert mó- 55 don minden baktériummal szemben hatékony ammónium-vegyület számításba jöhet. Előnyösen azokat alkalmazzuk, amelyek legalább egy hosszúszénláncú csoporttal, célszerűen 8-18 szénatomszámú csoporttal, valamint egy benzil-csoporttal 60 rendelkeznek. Rövidszénláncú alifás aldehidként olyan aldehideket alkalmazunk, melyek 1-6 szénatomszámúak. A találmányt az alábbi példák világítják meg: 65 1. példa A találmány szerinti szinergetikus hatóanyag kombináció hatását összehasonlításul szolgáló vegyületekkel és kombinációkkal szemben vizsgáljuk. Ezenkívül hatóanyag tartalom nélküli kontroli-vizsgálatot is végzünk. A vizsgálatot a következő módszer szerint végezzük: 1 cm2 felületű vászondarabokat 15 percig megfelelő csírákat tartalmazó standard szuszpenzióba helyezzük. A vászondarabokat ezután különböző összehasonlító anyagokba, kombinációkba, valamint a találmány szerinti hatóanyag kombinációba helyezzük, majd egy óra elteltével kivesszük és kétszer egymás után csíramentes vízzel öblítjük. A vászondarabkákat a hatékonyság vizsgálata céljából húsleves tápba (baktériumok), illetve malátacefre-agarba (gombák) helyezzük, amelyek a hatóanyagok mikróbipcid utóhatásának kiküszöbölése céljából adalékanyagokat tartalmaznak. Baktériumok esetén a kiértékelést 6 nap múlva kezdjük meg (37 C° hőmérsékleten tenyésztve) gombáknál 4 hét múlva (22 C° hőmérsékleten tenyésztve). A csírák növekedése folyamán az eredmények biztosítása érdekében azonossági vizsgálatokat végzünk. Vizsgált mikroorganizmusok: Baktériumok: Staphylococcus aureus (1) Escherichia coli (2) Proteus vulgaris (3) Pseudomonas aeruginosa (4) Gombák: Candida albicans (1) Trichophyton mentagrophytes (2) Aspergillus niger (3) Penicillinium spec. (4). A kiértékelést az alábbi vázlat szerint végezzük: 0 a mikroorganizmusok teljes pusztulását, 1 a mikroorganizmussal szemben mutatott jó hatást, 2 a mikroorganizmussal szemben mutatott gyenge hatást, 3 a mikroorganizmussal szemben mutatott nem kielégítő hatást, 4 a mikroorganizmusra nem gyakorolt hatást jelenti. A hatóanyagok, illetve kombinációk koncentrációja az 1. példában minden esetben összesen 0,15%. Az eredményeket az 1. táblázatban foglaltuk össze. A számadatok a kombinációk mellett a súlyarányt jelölik. Az összehasonlító készítmények 1—7 jelölésűek, a találmány szerinti szinergetikus kombináció 8-10 jelölésű. 2
