168150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injektálható gyógyszerkészítmények előállítására
7 168150 8 A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik. 1. példa 7,5 liter 20tf./tf.% víztartalmú N,N-dimeuï-acetamidot betoltunk egy tízliteres lombikba és nitrogén-gázáram alatt 10 percig állni hagyjuk. Ezután szobahőmérsékleten (20 C°I 2 kg 4,6-dimetil-2--szulfanilamido-pjrimidint (saulfadimidin) adunk a lombikban levő oldószerhez és a nitrogén-gázáram bevezetésének továbbfolytatása közben feloldjuk az oldószerben. Amint tiszta oldatot kaptunk, hozzáadunk 1 kg 2-(p-amino-benzojszulfonàmido)-tiazolt (szulfatiazol) és az előbbihez hasonló körülmények között ezt is feloldjuk szobahőmérsékleten. A teljes oldódás után ugyanilyen« módon 400 g 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidiht (trimetoprim) adunk az oldathoz, és ezt is feloldjuk benne. Amint már mindhárom hatóanyag teljesen feloldódott, az oldat térfogatát további, ugyancsak 20 tf./tf.% vizet tartalmazó N,N-dimetil-acetamid hozzáadásával 10 literre egészítjük ki. Egy 10 literes Seitz-féle sterilszűrőt nitrögén: gázárammal történő átöblítés után 200 ml vizes N,N-dimetil-aceiamiddal öblítünk, -majd a fent leírt módon elkészített 24 súly/tf.% hatóanyag-koncentrációjú oldatot 0,8 atm nitrogén-túlnyomás alkalmazásával egy nitrogénnel ugyancsak átöblített száraz, steril palackba szűrjük. A steril oldatot azután steril 100 ml-es palaokokba osztjuk szét. Valamennyi leírt művelet során fény kizárásával dolgozunk, minthogy a készítmény érzékeny a fénnyel szemben. A feti módon palackozott steril oldat ebben az állapotban már felhasználásra kész. Állatgyógyászati célra, például 100-150kg testsúlyú borjaknak vagy sertéseknek 10 15 20 25 30 35 40 10 ml adagban adhatjuk be intramuszkuláris vagy intravénás injekcióban. A fenti módon elkészített és alkalmazott gyógyszerkészítménnyel atg> ógyászati gyakorlatban igen jó eredményeket értünk el. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás egyfázisú injektálható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 4,6-dimetil-2-szulfanilamido-pirirhklint, 2-(p-amino-benzolsziilfonamido)-tiazolt és 2,4-diamino-5--(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint vizes N,N-dimetil-acetamidban oldunk, mimellett az említett három hatóanyag összmennyiségének X súly/tf.% koncentrációja az oldatban 10 súly/tf.% és 50 súly/tf.% között j van, a 4,6-dimetil-2-szulfanilamido-pirimidinnek ; a 2-(p-amino-benzolszulfonaraido)-tiazolhoz viszonyított súlyaránya 0,3 : 1 és 3 :1 közötti, az említett két szulfonamid-komponens összmennyiségének a 2,4-diamino-5-(3,4,5--trimetoxi-benzil)-pirimidinhez viszonyított súlyaránya 3,5 : 1 és 7:1 között van, az N,N-dimetil-acetamid víztartalma pedig kisebb, mint (50-X) tf./tf.%. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-dimetil-2--szulfanilamido-pirimidrnt a 2-(p-amino-benzolszulfonamido)-tiazolhoz viszonyítva 1 : 1 körüli súlyarányban alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azZal jellemezve, hogy a készítmény víztartalmát legalább 0,3 (50-X) tf./tf.%-ra állítjuk be. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az említett három hatóanyagot az oldatban 24 súly/tf.% körüli össz-koncentrációban alkalmazzuk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764154 - Zrínyi Nyomda 4
