168149. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-vizes injektálható gyógyszerkészítmények előállítására

7 168149 8 adunk 2 kg 2-(p-amino-benzolszulfonamKlo>-tiazolt (szulfatiazol) és az előbbihez hasonló körülmények között ezt is feloldjuk szobahőmérsékleten. A teljes oldódás után ugyanilyen módon 800 g 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzÜ)-pirimkunt (tri- 5 metoprim) adunk az oldathoz, és ezt is feloldjuk benne. Amint mindhárom hatóanyag teljesen feloldódott, az oldat térfogatát további NJJ-dimetil- 10 -acetamid hozzáadásával 10 literre egészítjük ki. Az így kapott 48 súly/tf.%-os oldatot azután egy „10-2" Seitz-sterilszűron (K 7 rétegekben) átszűrjük 0,9 atm nitrogén-túlnyomás alatt. A kapott steril folyélcony készítményt azután, ugyancsak 15 steril körülmények között és nitrogén-gázlégkörben 100 ml-es palackokba osztjuk szét. Az így palackozott készítményt sterilitás és egyéb terápiás követelmények szempontjából ellenőrizzük, majd állatgyógyászati célokra, szarvasmarhák és lovak 20 kezelésére használjuk fel. 2. példa 25 Az 1. példában leírt módon előállított 48%-os oldatot N,N-dimetil-acetamid hozzáadásával 24 súly/tf.% koncentrációra hígítjuk. Ezután az 1. példában leírt módon sterilizáljuk és palackozzuk. Az így kapott készítmény jó eredménnyel 30 alkalmazható 100—150 kg átlagos testsúlyú borjak és sertések gyógykezelésére, 10 ml-es adagokban. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás egyfázisú nem-vizes injektálható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 4,6-dimetU-2-szulfanflamMo-pirimidint és 2-(p-amino-benzolszulfonanùdo)-tiazolt 1 :3 és 3 :1 közötti súlyarányban, továbbá 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzU^pirimidint az emiitett két szulfonamid-komponens összmennyiségéhez viszonyítva 3,5 :1 és 7:1 közötti mennyiségi arányban N,N-dimetil-acetamidban ill. N,N-dietil-acetamidban oldunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4,6-dimetil-2--szulfanilamido-pirimidint és a 2-(p-amino-benzolszulfonamido)-tiazolt 1 :1 súlyarányban alkalmazzuk. 3. Az l.vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a két szulfonamid-komponenst a 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidinhez viszonyítva 5 : 1 súlyarányban alkalmazzuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes hatóanyagot együttesen az oldatban 45 súly/tf.%-nál nagyobb, előnyösen 48 súly/tf.% koncentrációban alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oldószerként alkalmazott N,N-dimetil-acetamidot részben vagy egészben N,N-dietil-acetamiddal helyettesítjük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764154 - Zrínyi Nyomda 4