168135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N'-fenilén-dioxámsav- származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 168135 4ÈI Bejelentés napja: 1973. XU. 19. (UO-98) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1972. XII. 20. (317 005), 1973. VII. 26. (382 762) . Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1977.1.31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 69/36, 55/06 R^ÜW^Í^H Bejelentés napja: 1973. XU. 19. (UO-98) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1972. XII. 20. (317 005), 1973. VII. 26. (382 762) . Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1977.1.31. 103/30 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. XU. 19. (UO-98) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1972. XII. 20. (317 005), 1973. VII. 26. (382 762) . Közzététel napja: 1975. VII. 28. Megjelent: 1977.1.31. •í' :..;•'" Feltalálók: Hall Charles Mack vegyész, Wright John Brenton vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült ÂÏÏamok Tulajdonos: The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás N,N'-fenilén-dioxámsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új N,N'-fenilén-dioxámsav-származékok előállítására. E vegyületek a humán- és állatgyógyászatban az allergiás tünetek és a reagin vagy nem-reagin közvetítőanyagok által kiváltott anafilaxiás reakciók megelőzésére használhatók fel. A találmány oltalmi köre az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények - például orálisan, parenterálisan, belégzés útján vagy rektálisan adagolható készítmények- előállítására is kiterjed. Az (I) általános képletű vegyületekben - amelyeket a továbbiakban „A" csoportbeli vegyületeknek is nevezünk — X, Y, W és Z jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, 1-4 szénatomos aíkoxi-csoport, halogénatom, trifluorme t il-csoport, a két -N(L)-CO-CO-OR csoporthoz képest meta-helyzetben elhelyezkedő ciano-csoport vagy -COQ általános képletű csoport, amelyben Q amino-csoportot vagy egy -OD, általános képletű csoportot jelenthet, ahol D jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, azzal a feltétellel.hogy ha R hidrogénatomot jelent, D jelentése csak R-rel azonos lehet, 10 15 20 25 30 X, Y, W és Z közül legalább kettő hidrogénatomot jelent, de legalább egy hidrogénatomtól eltérő jelentésű, L jelentése hidrogénatom a második -N(L)-CO-CO-OR csoport 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódik a gyűrűhöz, és R jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-csoport, vagy gyógyászatilag alkalmazható alkáli fém- vagy szerves ammóniumkation. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül különösen előnyösek a következők: (I) Olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol W hidrogénatomot jelent, és X, Y, Z, L és R jelentése, valamint az -N(L)-CO-CO-OR csoport helyzete azonos az „A" csoportbeli vegyületeknél közölttel. (II) Olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol W és X hidrogénatomot jelent, és Y, Z, L és R jelentése, valamint az -N(L)-CO-CO-OR csoport helyzete azonos az „A" csoportbeli vegyületeknél közölttel. (III) Olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol W, X és Y hidrogénatomot jelent, és Z, L és R jelentése, valamint az -N(L)-CO-CO-OR csoport helyzete azonos az „A" csoportbeli vegyületeknél közölttel. 168135