168134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-lizin-kalciumklorid és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sói előállítására
17 168134 18 7. példa Injekció a) ampullázott készítmény: 5-10 mg kalcium s hatóanyag/ml oldószer: desztillált víz ampullatérfogat: 5-10 ml sterilizálás: autoklávban vagy steril szűréssel 10 b) hígítható készítmény: 25-100 mg kalciumnak megfelelő' mennyiségű hatóanyagot 15 tartalmazó fiola, amelyet kémiai úton, száraz hó'vel, besugárzással stb. sterilizálunk, 2C 5—10 ml steril desztillált vizet tartalmazó ampulla. 8. példa Egységadagnyi hígítható por A port a felhasználás előtt pohárnyi vízzel kell elegyíteni. a) pezsgésmentes kompozíció: hatóanyag: 250 mg kalcium adalékanyag: cukor ad 5 g citromsav 200 mg polivinilpirrolidon 15 mg izesítőanyag 60 mg édesítőszer 20 mg színezék 5 mg 25 30 35 40 b) efferveszcens kompozíció: hatóanyag 250 mg kalcium adalékanyagok: mint az a) pont szerinti kom- 45 pozíció esetén széndioxid-forrás: nátriumhidrogénkarbonát vagy hasonló szer: 1,250 g c) aszkorbinsav-tartalmú kompozíció: az a) vagy b) pont szerinti pezsgésmentes vagy 50 efferveszcens kompozícióhoz 1 g aszkorbinsavat adunk. 9. példa 55 Aszkorbinsavat tartalmazó efferveszcens tabletta hatóanyag adalékanyagok: cukor laktóz citromsav polivinilpirrolidon 500 mg kalcium 1 g aszkorbinsav 60 ad 10 g 250 mg 200 mg 250 mg 65 nátriumhidrogénkarbonát 2,5 g nátriumbenzoát 25 mg talkum 100 mg színezék 10 mg édesítőszer 40 mg izesítőanyag 120 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az NH, / ' NH2 -(CH 2 ) 4 -CH \ COO-Ca+ Cl" képletű L-lizin-kalciumklorid és a vegyület gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy L-lizin-monohidrokloridot kalciumhidroxiddal vagy kalciumoxiddal reagáltatunk vizes, vizes-alkoholos vagy vízmentes alkoholos közegben, ahol az alkohol valamely 1—5 szénatomszámú telített alifás monoalkohol vagy 7—10 szénatomszámú aralifás monoalkohol, majd a kapott L-lizin-kalciumkloridot elkülönítjük a reakcióelegyből, vagy kívánt esetben karbonáttá alakítjuk oly módon, hogy az L-lizin-kalciumklorid alkoholos oldatán, mely 0,8 mólnál töményebb, előnyösen 1 mólos, széndioxidot buborékoltatunk át, vagy kívánt esetben hidrogénkarbonáttá alakítjuk át oly módon, hogy az L-lizin-kalciumklorid alkoholos oldatán, mely 0,8 mólnál hígabb, előnyösen 0,2-0,6 mólos, széndioxidot buborékoltatunk át, vagy kívánt esetben gyógyászati szempontból elfogadható más savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól L-lizin-monohidrokloridot 1 mól kalciumhidroxiddal vagy kalciumoxiddal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól lizin-monohidrokloridot 1,01-1,20 mól kalciumhidroxiddal vagy kalciumoxiddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoholként metanolt, etanolt vagy benzilalkoholt használunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyikének továbbfejlesztése kalciumhiány gyógyításra alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az NH, / NH2 -(CH 2 ) 4 -CH \ COO-Ca+ Cl" 9
