168134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-lizin-kalciumklorid és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sói előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. XII. 28. (UE-44) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1973.1.02. (192/73) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1977.1. 31. 168134 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/24 í •ftrjum- !w.rr.' V *«-«L,,. Feltalálók: Tulajdonos: Dr. Gobert Jean Georges biokémikus, Brüsszel, dr. Close Jean Adolphe biokémikus, UCB, S. A., Saint-Gilles-lez-Bruxelles, Linkebeek, Belgium Belgium Eljárás L-lizin-kalciumklorid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új L-lizin-kalciumklorid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, továbbá e vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított L-lizin-kalciumkloridot 5 és az ezt tartalmazó kompozíciót a gyógyászatban kalciumhiány kezelésére alkalmazzák. Ismeretes, hogy a kalcium az emberi szervezet számára leglényegesebb négy fém (kalcium, kálium, 10 magnézium, nátrium) közül a legfontosabb a szervezet egyensúlya szempontjából. A kalcium az említett fémek közül a legnagyobb mennyiségben van jelen az emberi szervezetben: a felnőtt ember szervezete 1100-1500 g kalciumot tartalmaz, azaz 15 a kalcium a szervezet felépítésében kb 98%-ban résztvevő 11 elemnek 1,6-2,2%-át teszi ki. Az élettani folyamatok, így a csontok kaloiumfelhalmozása és-kiválasztása következtében a szer- 20 vezet kalciumháztartása egészséges állapotban is negatív és rá van utalva a tápanyagfelvétel révén biztosítható kalcium-utánpótlásra. Az ember napi kalciumfelvétele az életkortól függően erősen változik, kb. a következő mennyiségeknek felel meg: 25 A természetes vagy patologikus eredetű kalciumhiány esetén a felborult kalcium-egyensúlyt célszerű kalcium adagolásával helyreállítani. A kalcium-egyensúly természetszerűen olyan kalcium-tartalmú vegyületek segítségével állítható helyre, amelyek a szervezetben felszívódnak. Számos tényező csökkentheti a kalcium felszívódását: így nehezen oldható sókat alkotó anionok jelenléte, a pH megnövekedése, egyes fémek, például magnézium jelenléte. Megfigyelték azt is, hogy bizonyos anyagok javítják a kalcium felszívódását, így cukorféleségek — laktóz és laktózszármazékok — továbbá proteinek és aminosavak. Az aminosavakkal kapcsolatban azt is megállapították, hogy legjobban a lizin és az arginin segíti elő a kalcium felszívódását. [Lehman és munkatársai, J. Physiology, 100 17-18 p (1941-1942), Wasserman és munkatársai, J. Nutrition, 59 371-383 (1956)]. A fenti két aminosav közül a lizin a jelentősebb, mivel egyrészt aktivizálja a kalcium-metabolizmust, másrészt a balraforgató lizin az esszenciális aminosavakhoz tartozik. Az L-lizin minimális napi szükséglete (egyéb esszenciális aminosavak mellett) a becslések szerint a következő: gyermekek 1 éves korig gyermekek 1—18 év között felnőttek terhes és szoptatós anyák 400-600 mg/kg 700-1900 mg/kg 800 mg/kg 1200-1300 mg/kg 30 70 kg testsúlyú felnőtt férfi idős ember serdülő gyermek 0,8 g 0,6-0,9 g 0,23 g/testsúlykg 0,17g/testsúlykg 168134