168131. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált benzilaminok előállítására

55 168131 56 Az előállítási kísérletek során a következő kitermeléseket értük el: Példa Kitermelés Példa Kitermelés 1. 2. 3. 4. 5. 6. 73. 74. 75. 76. 77. 122. 123. 124. 125. 126. 127. 128. 129. 130. 131. 132. 133. 134. 166. 8.85 g 42% 11,30 g 36% 19,00 g 98% 1,00 g 26% 4,00 g 54% 67,8 g 40% 9,70 g 14% 2.86 g 75% 0,96 g 26% 1,20 g 37% 2,40 g 8% 0,20 g 5% 0,30 g 7% 0,80 g 19% 0,50 g 11% 0,12 g 80% 0,55 g 13% 0,147 g 69% cisz 0,2 g transz 0,7 g 0,08 g 19% 0,69 g 64% 1,50 g 71% 0,70 g 63% 0,70 g 77% 7,10 g 90% 4% 14% 167. 168. 169. 170. 171. 172. 173. 174. 175. 176. 198. 199. 200. 201. 202. 203. 204. 205. 206. 207. 208. 209. 210. 211. 212. 213. 0,80 g 7% 1,15 g 80% 3,55 g 83% 2,40 g 56% 7,15 g 84% 3,00 g 35% 0,20 g 15% 2,70 g 63% 0,07 g 3% 1,46 g 82% 3,82 g 56% 11,20 g 48% 3,45 g 78% 1,40 g 32% 2,39 g 65% 4,13 g 45% 6,06 g 83% 10,00 g 56% 5,84 g 34% 3,21 g 87% 1,45 g 73% 0,14 g 16% 1,12 g 61% 0,70 g 78% 0,42 g 19% 2,10 g 66% 10 15 20 25 100 ml szirup tartalma: hatóanyag borkősav benzoesav ammóniumklorid glicerin szorbit színezőanyag izesítőanyag etanol desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 0,04 g 0,5 g 0,2 0,4 10,0 50,0 0,01g 0,25 g 10,0 g 100,0 ml-re. 237. példa Cseppek 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4-hidroxi-benzilamin-hidroklorid tartalommal 100 ml cseppoldat tartalma: hatóanyag p-oxibenzoesavmetilészter p-oxibenzoesavpropilészter polivinilpirrolidon ánizsolaj kaporolaj etanol desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: A 80°-ra melegített vízben sorban feloldjuk a p-oxibenzoesavésztert, a polivinilpirrolidont és a hatóanyagot. Az oldatot lehűtjük, majd az izesítőanyagokat az etanollaí együtt belekeverjük. Vízzel a megadott térfogatúra feltöltjük, és alkalmas szűrőn szűrjük. 1 ml cseppoldat 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5 -dibróm-4-hidroxi-benzilamin-hidrokloridot tartalmaz. A fel nem sorolt példákban a kitermelés hozzávetőleg azonos a megfelelő analóg példákkal. 236. példa Szirup 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4-hidroxi-benzilamin-hidroklorid tartalommal 50 55 Körülbelül 45 g desztillált vizet 80°-ra melegítjük, és ebben sorban feloldjuk a borkősavat, benzoesavat a hatóanyagot, a színezőanyagot és a szorbitot. Ezután glicerint és 20%-os ammóniumklorid-oldatot adunk hozzá. A szobahőmérsékletre lehűtött 60 keverékhez hozzákeverjük az etanolt és az izesítőanyagot. A szirupot a megadott térfogatúra kiegészítjük, és alkalmas módon szűrjük. 10 ml szirup 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4-hidroxi-benzilamin-hidrokloridot tartalmaz. 6S 0,4 g 0,07 g 0,03 g 5,0 g 0,01 g 0,001 g 10,0 g 00,0 ml-re 30 238. példa Tabletták 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4--hidroxi-benzilamin-hidroklorid tartalommal 35 Egy tabletta tartalma: hatóanyag tejcukor burgonyakeményítő 40 polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 4,0 mg 60,0 mg 45,0 mg 4,0 mg l,0mg 45 Előállítás: A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral és a burgonyakeményítővel, és 20%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1 mm lyukbőségű szitán granuláljuk. A nedves granulátumot 40°-on szárítjuk, ismét átpréseljük a fenti szitán, és magnéziumsztearáttal összekeverjük. A keveréket tablettákká préseljük. Tablettasúly 100 mg. Bélyeg 7 mm-es. 239. példa Drazsék 4 mg N-etil-N-ciklohexil-3,5-dibróm-4--hidroxi-benzilamin-hidroklorid tartalommal A 238. példában előállított tablettákat ismert módon, főleg cukorból és talkumból készült bevonattal látjuk el. A kész drazsékét méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 200 mg. 28