168129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(halogén-4-bifenilil) -vajsav-származékok előállítására
45 168129 46 halogénatom, egy IIa általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és Hal halogénatomot jelentenek — egy 5—8 szénatomos acetecetészter-alkálisóval reagáltatunk, majd a kapott XIV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R7 1 —4 szénatomos alkilcsoportot jelent — oldószerben egy erős bázissal felhasítjuk, vagy u) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, halogénatomot, B hidroxil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy IIa általános képletű vegyületet — ebben a képletben R! és Hal halogénatomot jelentenek — egy XV általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R7 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent — vízmentes iners oldószerben melegítve reagáltatunk, majd a kapott XVI általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí halogénatomot jelent, és R7 a fenti jelentésű — erős bázissal melegítjük, vagy v) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí halogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, egy XXXII általános képletű aldehidet — ebben a képletben Rí halogénatomot jelent — oxidálunk, és az adott esetben keletkezett racemátot kívánt esetben optikailag aktív segédbázisokká alkotott sójának frakcionált kristályosításává két optikailag aktív enantiomerre választjuk szét, és kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj halogénatomot és B alkoxicsoportot jelent, olyan I áltáános képletű vegyületté szappanosítunk el, amelynek képletében ^ háogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, és kívánt esetben egy olyan I átalános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx háogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, ismert módon észterré vagy szervetlen vagy szerves bázissal sóvá áakítunk, vagy kívánt esetben olyan I átalános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí háogénatomot R3 és B -Nv^ áltáános képletű csoportot jelent -R4 ebben a képletben R3 és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy olyan I átalános képletű vegyületet, amelynek képletében Ry háogénatomot és B ákoxicsoportot jelent, vagy egy megfelelő savháogenidet, egy primer vagy szekunder aminná magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 15.) 2. Eljárás az I átalános képletű új 3-(háogén-4-bifenilil)-vajsav-származékok — ebben a képletben Rí háogénatomot és B hidroxil-, 1—6 szénatomos ákoxi- vagy —N\ áltáános képletű csoportot jelent, ahol R4 R3 hidrogénatomot vagy karboximetil-, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, hidroxifenil- vagy tolilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos ákilcsoportot jelent-, továbbá optika antipódjaik és ha B hidroxilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves bázisokká ákotott sóik előállítására azzai jellemezve, hogy a) olyan I átalános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt háogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, egy II átalános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt háogénatomot és X háogénatomot vagy hidroxilcsoportot vagy aciloxi-, előnyösen acetoxicsoportot jelent, egy megfelelő 1,1-diháogén-etilénnel kénsavban reagátatunk, és a 5 közbülső terméket vfczel hidrolizáljuk, vagy b) egy III átáános képletű vegyületet - ebben a képletben Rt és B a tárgyi körben megadott jelenté-CH2 sűek,és A -C(CH3 )=CH- vagy -£-CH2 áltáános 10 képletű csoportot jelent — redukálunk, vagy c) olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj halogénatomot és B hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, egy Illa áltáános képletű vegyületet -15 ebben a képletben Rx és B jelentése a fenti, és A' ÇH3 -C-CH2 - képletű csoportot jelent - redukálunk, és ÓH az adott esetben keletkezett racemátot kívánt esetben 20 optikailag aktív segédbázisokká alkotott sójának frakcionát kristályosításává két optikailag aktív enantiomerre választjuk szét, és kívánt esetben egy olyan I átáános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt háogénatomot és B ákoxicsoportot jelent, 25 olyan I áltáános képletű vegyületté szappanosítunk el, amelynek képletében Rí halogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, és kívánt esetben egy olyan I átáános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt háogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, ismert 30 módon észterré vagy szervetlen bázissal sóvá alakítjuk, vagy kívánt esetben olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj ha-R3 logénatomot és B -N^ átáános képletű csopor-35 R* tot jelent - ebben a képletben R 3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek —, egy olyan I átalános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí háogénatomot és B alkoxi-csoportot jelent, vagy egy megfe-40 lelő savháogenidet egy primer vagy szekunder aminná magasabb hőmérsékleten reagátatunk. (Elsőbbsége: 1972. VIII. 17.) 3. Eljárás az I átáános képletű új 3-(háogén-4-bifenilil)-vajsav-származékok - ebben a képletben 45 Rt háogénatomot és B hidroxil-, 1 —6 szénatomos alkoxi- vagy /Ra —N» átáános képletű csoportot jelent, ahol 50 R3 hidrogénatomot vagy karboximetil-, 1-4 szénatomos ákil-, fenil-, hidroxifenil- vagy tolilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos ákilcsoportot jelent-, továbbá optika antipódjaik és ha B hidroxilcsoportot 55 jelent, szervetlen vagy szerves bázisokká ákotott sóik előállítására azzsl jellemezve, hogy a) olyan I átáános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt háogénatomot és B hidroxilcsoportot jelent, egy Ha átáános képletű 60 vegyületet — ebben a képletben Rj és Há egymástól függetlenül háogénatomot jelentenek - egy R5 OOC-CH 2 -COOR 5 általános képletű máonsavészter ákáifémsójává vagy alkoxi-magnéziumsójává reagátatunk - ebben a képletben Rs 1—4 szén-65 atomos alkilcsoportot jelent^, és a^kapott IV átáános 23
