168122. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rozamicin antibiotikum 3-monoésztereinek előállítására

168122 8 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű rozamicin-3-monoészterek és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Acil egy 2-7 szénatomos karbonsav acilcsoportja — azzal jellemezve, hogy egy rozamicin-3,2'-diésztert 0 C° és a reakcióközeg forráspontja közötti hőmérsékleten a diészterrel legalább egyenértékű mennyiségű kevés szénatomos alkoholban vagy vizet tartalmazó vízzel elegyedő szerves oldószerben szolvolizálunk, és az így kapott 3-monoésztert kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 5-50% vizet tartalmazó közeget használunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 20% vizet tartalmazó közeget használunk. 4. Az 1-3.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy közegként egy kevés szénatomos alkohol és víz elegyét használjuk. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy közegként egy keton és víz elegyét használjuk. 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy közegként egy éter és víz elegyét használjuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szolvolízist 0 és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja azzal jellemezve, hogy a szolvolízist a reakcióközeg forráspontján végezzük. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szolvolízist szobahőmérsékleten végezzük. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan rozamicin-3,2'-diészterből indulunk ki, amelynek 3-észtercsoportja a benzoesáv savgyöke. 11. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan rozamicin-3,2'-diészterből indulunk ki, amelyben a 3-észtercsoport propionilcsoport. 12. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljá-15 rás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan rozamicin-3,2' diészterből indulunk ki, amelyben a 3-észtercsoport acetilcsoport. 13. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan rozamicin-3.2'-diészterből indulunk ki, amelyben a 3-észtercsőporT valerilcsoport. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyikének foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 3-monoésztert kálium-dihidrogén-foszfát addíciós sója alakjában különítjük el. 15. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű rozamicin-3-karbonsavmonoésztereket — ahol Acil egy 2-7 szénatomos karbonsav acilcsoportja — tartal-30 mázó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 20 25 1 db ábra A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1821 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató