168121. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglikozid-antibiotikumok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VI. 11. (SchE^33) Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1972. VI. 12. (261 753) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1977. II. 28. 168121 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 Feltalálók: ILAVSKY Jan vegyész, Livingston, BAY AN Aris P. vegyész, New Brunswick, CHARNEY William vegyész, Montclair, REIMANN Hans vegyész, Wayne, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Scherico Ltd cég, Luzern, Svájc Eljárás aminoglikozid-antibiotikumok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy új áminoglikozid-antibiotikum-komplexnek és az azt alkotó antibiotikumoknak az Actinomycetales (sugárgombák) rendbe tartozó Micromonospora eddig le nem írt faja tenyésztésével történő előállítására. A találmány oltalmi köre kiterjed az új antibiotikum-komplex, annak új komponensei és farmakológiailag elfogadható funkciós származékai, valamint az említett új anyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A 3 091 572 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti a Micromonospora purpureának nevezett Micromonospora fajt, és annak felhasználását a gentamicinnek elnevezett aminoglikozid antibiotikum előállítására. Erről az antibiotikumról azután kiderült, hogygentamicin Cls C 2 és Cla -nak elnevezett frakciókból áll. A Micromonospora purpurea jellegzetes törzseként azt a Micromonospora törzset írja le, amelynek egy mintáját a Northern Utilization Research and Development Division of the U. S. Department of Agriculture törzsgyüjteményben 2953 számon letétbe helyezték. Most váratlanul azt találtuk, hogy a Micromonospora purpurea egyik mutáns törzse, a Micromonospora purpurea JI—20, egy új, JI—20-komplexnek elnevezett antibiotikumkomplexet termel, és ez a komplex főkomponensként az új JI—20A és JI-20B antibiotikumokat tartalmazza, mellékkomponense pedig a gentamicin. Tapasztalható, hogy a JI-20 komplexben a gentamicin, a JI—20A antibiotikum és a JI—20B antibiotikum viszonylagos aránya nagy mértékben függ a tenyésztés körülményeitől és a tenyészet méreteitől, , de az alábbiakban használt „JI—20 komplex" kifejezés minden olyan antibiotikum-keveréket felölel, 5 amely a Micromonospora purpurea JI—20 tenyésztésével állítható elő, és a jelzett komponenseket tartalmazza. A JI—20 komplex jellegzetes összetétele például 1-3% gentamicin, 12-22% JI-20A antibiotikum és 75-85% JI-20B antibiotikum. •10 A mikroorganizmus A Micromonospora purpurea JI—20 mutáns törzs rendszertani és morfológiai tulajdonságai nagyon hasonlítanak a 3 091 572 számú amerikai egyesült 15 államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett Micromonospora purpurea NRRL 2953 törzséhez. Mindamellett a mutáns törzs egyértelműen megkülönböztethető a Micromonospora purpurea NRRL 2953 törzstől azáltal, hogy olyan antibiotikum-komplexet i20 termel, amely az anyatörzs által termeittői jelentős mértékben különbözik. A Micromonospora purpure JI—20 tenyészetének egy mintáját letétbe helyeztük a Northern Utilization Research and Development Division, U. S. Depart-25 ment of Agriculture, Peoria, Illinois törzsgyűjteményében, ahol az NRRL 5467 számon tartják nyilván. A Micromonospora purpurea JI—20 mutáns törzset a Micromonospora purpurea NRRL 2953 törzsnek nitroguanidinnal való kezelésével és a 30 törzskiválasztás ismert módszereivel nyertük. A szak-168121 1
