168118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás olefinszerkezetű fenilketonok előállítására
168118 ményítjük és a maradékot szilikagélen kromatografáljuk. Olajos folyadék alakjában N-[4-(p-fluor-fenil)4-hidroxi-2-butenil] -3-aza-biciklo[3,2,2]nonánt kapunk, 70H 3350 cm -1 , kitermelés: 70%. 5. példa 20 mg 50%-os palládium/bárium-szulfát és 7 mg kinolin 3 ml metanolban 15 percen át hidrogénben való keverésével dezaktivált palládium-katalizátort 0,60 g l-[4-(p-fluor-feml)4-hidroxi-2-butinil]-4-(pklór-fenil)4-hidroxi-piperidinnek 15 ml metanollal képezett oldatához adunk és az elegyet hidrogén-atmoszférában 25 C°-on ekvimoláris mennyiségű hidrogén (38,5 ml) felvételéig keverjük. Fehér prizmák alakjában f-[4-p-fluor-fenil)4-hidroxi-2-butenil]4-(p-klór-fenil)4-hidroxi-piperidint kapunk. O.p.: 149-150 °C (metanolból). Kitermelés: 98%. A fenti eljárással analóg módon az alábbi vegyületet állítjuk elő: 8-[4-(p-fluor-fenil)4-hidroxi-2-butenil]-l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[ 4,5]dekán4-on, y Ç_=Q 1700 cm~x, kitermelés: 70%. Szabadalmi igénypont 1. Eljárás (III) általános képletű olefinszerkezetű fenil-alkoholok előállítására (mely képletben R1 R2 A (A) 5 R3 ésR 4 XésY mésn (B) 10 Rs és R 6 (C) R7 és R 8 (D) 15 P (E) R9 és R 10 (F) R11 20 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; jelentése hidrogén- vagy halogénatom; jelentése aminocsoport vagy valamely általános képletű csoport, ahol jelentése hidrogénatom; jelentése alkiléncsoport, oxigénatom vagy egyes-kötés; jelentése 2; vagy általános képletű csoport, ahol jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy trifluormetil-csoport;vagy általános képletű csoport, ahol jelentése hidrogénatom; vagy általános képletű csoport, ahol jelentése 1 ; vagy általános képletű csoport, ahol jelentése hidrogénatom; vagy általános képletű csoport, ahol jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport) azzal jellemezve hogy valamely (V) általános képletű acetilénszerkezetű fenil-alkoholt (mely képletben R1, 25 R2 és A jelentése az előzőkben megadott) vagy savaddíciós sóját redukáljuk. 2 db ábra A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1820 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
