168110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzocikloheptén -származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.1. 24. Nagy-britanniai elsőbbsége: 1972.1.24.(3237) Közzététel napja: 1975. IX. 27. Megjelent: 1976. XII. 31. (Sí-1289) 168110 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/82 C 07 c 103/78 Feltalálók: VINCENT Michel mérnök, Bagneux, REMOND Georges vegyész, Versailles, LAUBIE Michel farmakológus, Vaucresson, Franciaország Tulajdonos: Science-Union et Cie. Suresnes, Franciaország Eljárás új dibenzocikloheptén-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új dibenzociklohepténszármazékok előállítására. A találmány tárgya pontosabban eljárás az 5-, 10- vagy 11-helyzetben karboxamido-lánccal szubsztituált (I) általános képletű új dibenzo[a,d]cikloheptén-származékok és szervetlen vagy szerves savval képzett savaddíciós sóik és optikai antipódjaik előállítására. A képletben Y, Y' és Y" hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, trifluormetil-csoportot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, 10 az 5., 10. vagy 11. szénatomhoz kapcsolódhat, jelentése (II) általános képletű diaminopropanol-csoport lehet, amely utóbbi képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil- 15 csoportot jelent, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, R3 rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszén- 20 láncú alkenilcsoportot, rövidszénláncú alkinilcsoportot vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkücsoportot jelent vagy R2 és R 3 a közbezárt nitrogénatommal 5-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt alkot, mely 25 adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazhat, és a szaggatott vonal adott esetben meglevő kettőskötést jelent. E vegyületek figyelemreméltó hatást fejtenek ki a 30 szívre, és különösen a szív ritmuszavarainak gyógyítására használhatók. A hasonló szerkezetű vegyületek egy csoportja, nevezetesen az 5-helyzetben dialkilaminoetil-csoporttal szubsztituált dibenzociklooktán-származékok szedatív, antikonvulzív, hisztaminolitikus és broncholitikus hatást mutatnak (1 568104 sz. NSZK-beli szabadalmi leírás). Az olyan dibenzociklooktán-származékok, amelyek az 5-helyzetben észter- vagy savamid-kötésen keresztül kapcsolódó dialkilaminoalkiloldalláncot tartalmaznak, antikonvulzív, spazmolitikus és antiepileptikus hatást mutatnak. Némelyek közülük helyi érzéstelenítőként használhatók (3 459 859 sz. USA-beli szabadalmi leírás). Ismeretesek továbbá olyan dibenzocikloheptén-származékok, melyek az 5-helyzetben oxocsoportot tartalmaznak, a 10- és 11-helyzetben levő szubsztituensek pedig lak támgyűrűvé zárulnak. E vegyületek a központi ideg rendszerre fejtenek ki depressziós hatást (4 926 M sz francia gyógyszerszabadalmi leírás). A 3236 M sz francia gyógyszerszabadalom leírásában ismertetett ve gyületek, a dibenzocikloheptén-karbonsav dialkilami noalkilaminokkal képzett savamidjai a 3 459 859 sz USA-beli szabadalmi leírásban ismeretett vegyületekhez hasonlóan antikonvulzív, antiepüeptikus és helyi érzéstelenítő hatást mutatnak. Az (I) általános képletű új dibenzo [a,d]cikloheptén-származékokat a találmány szerint a (III) általános képletű dibenzocikloheptén-karbonsav-származékokból állítjuk elő az alábbiak szerint: 168110 1
