168104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-alkil-5-indánecetsav-származékok előállítására
168104 . 19 20 keveréket vízben szuszpendált dimetilszilikon-olajjal granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk, és tablettává sajtoljuk. 100 g fenti összetételű keverékből 500 darab, egyenként 0,200 g súlyú és 0,050 g hatóanyagot tartalmazó tablettát kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új 2-alkil-5-indánecetsav-származékok és sóik előállítására - ebben a képletben R. 10 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek. 15 Rs hidrogén- vagy klóratomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és R6 és R 7 hidrogénatomokat jelentenek, vagy ha R 5 hidrogénatomot jelent, akkor kevés szénatomos alkilcsoportokat is jelenthetnek - 20 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R 3 , R s , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek, R8 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot és R9 hidroxilcsoportot jelent, 25 vagy R8 és R 9 együtt egy oxigénatomot vagy kevés szénatomos alkilidéncsoportot jelentenek - redukálunk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben Ri, R2, R4, R 5 , R 6 és R 7 a fenti 30 jelentésűek - hidrolizálunk vagy egy kevés szénatomos alkohollal alkoholizálunk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R], R2 , R4, R 5 , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek, és R 3 35 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — valamely I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R 3 , R 5 , R 6 és R7 a fenti jelentésűek - egy IV általános képletű alkilezőszerrel - ebben a képletben R4 kevés szénato- 40 mos alkilcsoportot jelent, és X egy reakcióképes észtermaradékot, előnyösen mezitiloxi-csoportot jelent - alkilezünk, vagy d) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben 45 R,, R2, R4, R 5 Re és R 7 a fenti jelentésűek -valamely I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű észtert - ebben a képletben R|, R2, R'3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek -hidrolizálunk, és kívánt esetben az a), b) vagy d) 50 eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű savat - ebben a képletben R,, R2, R4, R s , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek, és R3 hidrogénatomot jelent - sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. október 29.) 2. Eljárás az I általános képletű új 2-alkil-5-indánecetsav-származékok és sóik előállítására — ebben a képletben R, kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 ,R 3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, R5 hidrogén- vagy klóratomot jelent, és R6 és R 7 hidrogénatomokat jelentenekazzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet - ebben a "képletben Rí, R2, R4, R 5 , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek - hidrolizálunk, vagy egy kevés szénatomos alkohollal alkoholizálunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben Rí, R2, R4, R s , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek, és R\ kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - valamely I általános képlet keretébe tartozó la általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2, R 3 , R5. RÓ és R7 a fenti jelentésűek - egy IV általános képletű alkilezőszerrel - ebben a képletben R4 kevés szénatomos alkilcsoportot és X egy reakcióképes észtermaradékot, előnyösen mezitiloxicsoportot jelent — alkilezünk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R,, R2, R4, R s R 6 és R 7 a fenti jelentésűek -valamely I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű észtert - ebben a képletben R!, R2, R3 , R 4 , R s , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek -hidrolizálunk, és kívánt esetben az a) vagy c) eljárásváltozat szerint kapott I általános képletű savat -ebben a képletben R,, R2, R4, R 5 , R 6 és R 7 a fenti jelentésűek, és R3 hidrogénatomot jelent - sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. október 30.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rí, R2, R 3 , R 4 , R5, RÓ és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. október 29.) 5 db rajz 10 A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1819 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
