168084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminometil-3,4-dialkil- 4H-1,3-benzoxazin-származékok valamint azok savaddiciós sóinak előállítására
168084 8 szűnk. Vákuumban az anyagot megolvasztjuk, majd 2 Hgmm maradéknyomáson 122—125°C-on desztilláljuk. A desztillátumhoz petrolétert adunk, majd 1 éjszakán át hűtőszekrényben állni hagyjuk. A kivált, nem reagált kiindulási anyagot kiszűrjük, az oldószert ledesztilláljuk, és a maradékot vákuumban desztilláljuk. 0,7 g (67,9%) 2-dietilaminometil-4,4-dietil4H-1,3-benzoxazint kapunk. Forráspont 122-123 °C/2 Hgmm. UQ = 1,5100. A termék elemzési adatai a 2. példában megadottal egyeznek. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 2-aminometil4,4-dialkil -4H-l,3-benzoxazin-származékok, valamint azok (II) általános képletű savaddíciós sóinak az előállítására — mely képletekben Rí ésR2 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R4 adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, továbbá R3 és R4 a közbezárt nitrogénatommal együtt 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képezhetnek, és A savat képvisel — azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű 2-halogénmetil-4,4-dialkü4H-l ,3-benzoxazin-származékot — ahol Rj és R2 jelentése a fenti és X halogénatomot jelent — adott esetben szerves oldószer jelenlétében valamely (IV) általános képletű aminnal — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - termikusan 5 ciklizálunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben (II) általános képletű sevaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatánaK 10 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókomponenseket az alkalmazott amin forráspontjának megfelelő hőmérsékleten reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának, valamint a 2. igénypont szerinti eljárásnak a foganato-15 sítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (III) általános képletű vegyületre számítva 8-10 mól (IV) általános képletű amint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reak-20 ciókomponenseket az alkalmazott oldószer forráspontjának megfelelő hőmérsékleten reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának valamint a 4. igénypont szerinti eljárásnak a foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (III) 25 általános képletű vegyületre számítva 2 mól (IV) általános képletű amint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás bármelyik változatának foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a savaddíciós sók képzésére előnyösen sósavat vagy 30 oxálsavat alkalmazunk. 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1817 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes György igazgató
