168080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxciecetsav-származékok előállítására
27 168080 28 tetrahidro-4-kinolil-, 4-piperidino-fenil-, 4-piperidino-fenoxi- vagy 1-pirril-csoportot képvisel -és fiziológiai szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű fenolt - ahol R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - valamely (III) általános képletű vegyülettel - e képletben X klór-, bróm- vagy jódatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) R4 helyin pipefidiflas 4*pÍpéíÍdlrie»f6nüS vagy 4-piperidino-fenoxi-csoportot tartalmazó (I) általanos képletű vegyületek előállítása esetért valamely (IV) általános képletű vegyülettel - e képletben Z egy Z1 -(CH 2 ) S -NH-(A») n - képletű csoportot és ebben A1 egy p-C 6 H4 - vagy p-C6 H 4 -O- képletű csoportot képvisel, n = 0 vagy l,míg R'.R2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel -ciklizálunk, vagy c) R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol W -CN vagy —CONH2 képletű csoportot képvisel, R2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — hidrolizálunk és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet észterezzük, átészterezzük vagy szolvolizáljuk, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóvá illetőleg fém- vagy ammóniumsóvá alakítjuk át, és/vagy a kapott sóból az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 13.) 3. Eljárás az (I) általános képletű fenoxiecetsavszármazékok - e képletben R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 metil-, fenil- vagy klór-fenil-csoportot, R4 4-oxo-l,2,3,4-tetrahidrokinolino- vagy 4-hidroxi-1,2,3,4-tetrahidrokinolino-csoportot képvisel -és fiziológiai szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű fenolt - ahol R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - valamely (III) általános képletű vegyülettel - e képletben X klór-, bróm- vagy-jódatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel, R' R2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (II) általános képletű fenolt - ahol R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely trihalogén-metánnal és egyidejűleg valamely R2 -CO-R 3 általános képletű karbonilvegyülettel - ahol R2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatáro-S zás szerintível — reagáltatunk, vagy c) R4 helyén 4-oxo-l,2,3,4-tetrahidrokinolino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (IV) általános képletű vegyületet - e képletben 10 Z egy HOOC-CH 2 -CH 2 -N(C 6 H s )- képletű csoportot képvisel, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel -15 ciklizálunk, vagy d) R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol W -CN vagy -CONH2 képletű csoportot képvisel, 20 R2 R 3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel -hidrolizálunk, vagy e) valamely (VI) általános képletű vegyületet - e képletben X1 hidrogénatomot vagy valamely fém-25 atom egy ekvivalensét vagy klór-, bróm- vagy jódatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel. R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely (VII) általános képletű vegyülettel - ahol 30 X2 hidrogénatomot, -NH 2 vagy -S0 3 M képletű csoportot képvisel, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel -reagáltatunk, azzal a megszorítással, hogy az X 1 és 35 X2 helyettesítők egymástól különbözőek és egyikük minden esetben hidrogénatomot vagy M fématomot illetőleg ennek egy ekvivalensét képviseli, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet észterezzük vagy szolvolizáljuk, 40 és/vagy a kapott oxovegyületet redukáljuk, vagy a kapott hidroxivegyületet oxidáljuk, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóvá illetőleg fém- vagy ammóniumsóvá alakítjuk át, 45 és/vagy a kapott sóból az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1973. április 18.) 4. Eljárás az (I) általános képletű fenoxi-ecetsavszármazékok - e képletben 50 R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 metil-, fenil- vagy klór-fenil-csoportot, R4 4-kromanil-, 4-tiokromanil- vagy l-fenil-1,2,3,4-55 tetrahidro-4-kinolil-csoportot képvisel -és fiziológiai szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű fenolt - ahol R4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott 60 meghatározás szerintivel - valamely (III) általános képletű vegyülettel - e képletben X klór, bróm- vagy jódatomot vagy hidroxilcsoportot képvisel, R1, R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igény-65 pontban adott meghatározás szerintivel -14
