168048. lajstromszámú szabadalom • Hidroxilamin-pirimidin-származékokat tartalmazó kártevőirtó szerek és eljárás a hatóanyag előállítására
Találmányunk az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit tartalmazó kártevőirtó szerekre és a hatóanyag előállítására terjed ki. Előnyösek a hidrogénhalogenidekkel, pl. sósavval, továbbá kénsawal és bizonyos szerves savakkal (pl. oxálsawal és p-toluolszulfonsawal) képezett savaddíciós sók. Az (I) általános képletű vegyületeket (sóik kivételével) oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy alkálifémsóját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletekben Q halogénatom és X, Y, Z, R1, R2 , R 3 és R 4 a fenti jelentésű). Az eljárást kívánt esetben iners hígító vagy oldószer és/vagy bázis 10 jelenlétében végezhetjük el. Előnyösek a nátrium- és káliumsók. Q előnyösen klóratomot jelent. Az eljárást 15-150 C°-on, előnyösen 50-100 C°-on hajthatjuk végre. A (II) általános képletű közbenső termékek új vegyületek (ahol R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, alkilvagy alkoxicsoport; R3 hidrogénatom, alkil- vagy acilcsoport;R4 alkilcsoport). A (II) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselőit a II. táblázat tartalmazza. E táblázatban R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentéseit és a vegyületek olvadáspontját tüntetjük fel. II. táblázat Közbenső termék R1 R3 R4 O.p. °C A B C D E F G H H n-C4 H 9 H CH3 H n-C4 H9 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 Me Me H CH3 H H CH3 H H CH3 CH3 CH3 C2 H S CH3 n—C10 H 2 i n—C10 H 2 i 173-174 128-129 158-160 174-176 169-171 114-116 73-74 A (II) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet valamely (V) általános képletű hidroxilamin-származékkal vagy savaddíciós sójával reagáltatunk (mely képletekben R1, R 2 , R 3 és R 4 a fenti jelentésű). A reakció adott esetben iners hígító- vagy oldószer jelenlétében és szükség esetén nyomás alatt hajthatjuk végre. Hígító- vagy oldószerként előnyösen vizet vagy főkomponensként vizet tartalmazó oldószer-elegyeket alkalmazhatunk. A (I) általános képletű vegyületeket vagy savaddíciós sóikat önmagukban vagy előnyösen hígítóanyagot tartalmazó készítmények alakjában alkalmazhatjuk kártevők irtására. Találmányunk kártevőirtó szerekre is vonatkozik, melyek hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y, Z, R1, R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott) vagy savaddíciós sóját és hígítóanyagot tartalmaznak. A készítményeket pl. beporzásra alkalmas porkeverékek alakjában formulázhatjuk, melyekben a hatóanyagot szilárd hígító- vagy hordozóanyagokkal (pl. kaolinnal, bentonittal, kovasawal, vagy talkummal) összekeverjük. Szemcsés készítményeket is előállíthatunk a hatóanyagnak porózus szemcsés anyagokon (pl. horzsakövön) való abszorbeálása útján. Folyékony készítményeket (pl. merítőfürdőket vagy permetleveket) is előállíthatunk. Ez esetben a hatóanyaból általában egy-egy vagy több ismert nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószer jelenlétében vizes diszperziót vagy emulziót készítünk-. E készítmények előállítása oly módon történhet, hogy a hatóanyagot megfelelő oldószerben (pl. keton jellegű oldószerben, mint pl. diacetonalkoholban) oldjuk és a kapott elegyet adott esetben egy vagy több ismert nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószert tartalmazó vízhez adjuk. A vizes diszperzió vagy emulzió formájában felhasználásra kerülő készítményeket általában nagy hatóanyag-tartalmú és alkalmazás előtt vízzel felmgít-30 ható koncentrátumok alakjában tárolhatjuk és szállíthatjuk. A koncentrátumokkal szemben azt a követelményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek és tárolás után vizes hígítással a szokásos permetező berendezésekben való felhaszná-35 lást lehetővé tevő időn át homogén vizes készítményeket képezzenek. E koncentrátumok hatóanyag-tartalma 10-85 súly% lehet. A hígítással készített vizes készítmények hatóanyag-tartalmát a felhasználás céljától és körülményeitől függően választjuk meg. 40 Mezőgazdasági vagy kertészeti célokra való felhasználás esetén a vizes készítmények hatóanyag-tartalma általában 0,0001-0,1 súly%. A készítmények az (I) általános képletű vegyületen kívül kívánt esetben egy vagy több további 45 biológiailag aktív ismert anyagot (pl. rovarirtószert vagy fungicid szert) is tartalmazhatnak. A találmányunk szerinti készítményeket bármely önmagában ismert módszerrel (pl. beporzással vagy permetezéssel) juttathatjuk a kártevőkre, környeze-50 tűkbe, búvóhelyükre vagy a kártevők által előidézett fertőzéseknek kitett növényekre. Az (I) általános képletű foszforilezett vegyületek a rovarok és más gerinctelen kártevők széles skálája ellen igen mérgezőek, így pl. az alábbi kártevők ellen 55 hatékonyak: Tetranychus telarius (bársonyos atka) Aphis fabae (fekete levéltetű) Megoura viceae (zöld levéltetű) Aedes aegypti (moszkitó) 60 Dysdercus fasciatus (svábbogár) Musca domestica (házilégy) Blatella germanica (muszkocsótány) Pieris brassicae (fehér pillangó lárva) Flutella maculipennis (gyémánthátú lepke, lárva) 65 Phaedon cochleariae (mustárbogár) 2
