168043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kromán-származékok előállítására

MAGYAR SZABADALMI 168043 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: jpÉfo Bejelentés napja: 1973. XII. 21. (HO-1637) C 07 d 7/34 fgjjt Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1972. XII. 22.(317 566) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. í Feltalálók: SAUCY Gábriel vegyész Essex Fells, N.J., SCOTT John William vegyész, Upper Montclair, N. J., PARR1SH David Richard vegyész, Glen Ridge, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffman-La Roche et Co. Aktiengesellschaft Basel, , Svájc Eljárás kromán-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű kromán-származékok előállítására vonatkozik (mely képletben R,, R,' és R," jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy fenilcsoport és n = 0 vagy 1). Az (I) általános képletű vegyületek racemátok vagy optikailag aktív antipódok alakjában lehetnek jelen. A racém „RS-formának" az optikailag aktív 2R-és S-formákra való szétbontását szokásos módszerekkel végezhetjük el. A „kis szénatomszámú alkilcsoport" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú 1—7 szénatomos alkilcsoportokra vonatkozik (pl. metil-, etil-, propilcsoport, előnyösen metilcsoport). A „kis szénatomszámú alkoxicsoportok" ugyancsak 1-7 szénatomot tartalmazhatnak (pl. metoxi-, etoxicsoport). A „kis szénatomszámú alkánkarbonsavak" 2—7 szénatomosak lehetnek (pl. ecetsav vagy propionsav). A „halogénatom" kifejezésen fluor-, bróm és jódatom értendő. Az „árucsoport" kifejezés aromás szénhidrogén-csoportokra (pl. fenil-, tolilcsoport stb.) vonatkozik, melyek helyettesítetlenek vagy egy vagy több kis szénatomszámú alkiléndioxi-, halogén-, nitro-,, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesítve lehetnek. Az árucsoportok többgyűrűsek is lehetnek (pl. naftil-, antril-, fenantril-, azulilcsoport stb.) melyek adott esetben egy vagy több fent említett helyettesítőt hordozhatnak. Az árucsoport előnyösen helyettesítetlen vagy helyettesített monociklikus árucsoport (pl. fenilcsoport) lehet. Az „aril(kis szénatomszámú) alkilcsoportokban" levő aril- és alkilcsoportok a fenti definíciónak felelnek meg (pl. benzilcsoport). Az „aril-kis szénatomszámú alkánkar-5 bonsavakban" az árucsoport és a kis szénatomszámú alkánkarbonsav a fenti definíciónak felel meg (pl. benzoesavak). A „hidrolízissel hidroxilcsoporttá alakítható észtercsoport" kifejezésen olyan észtercsoportok értendők, melyek hidroxilcsoporttá hidrolizál-10 hatók. Az ilyen észtercsoportok savrésze kis szénatomszámú alkánkarbonsavakból, aril-(kis szénatomszámú)-alkánkarbonsavakból, foszforsavból, szénsavból vagy (kis szénatomszámú)-alkándikarbonsavakból származtatható le. A fenti észtereket a megfelelő 15 savanhidridekkel vagy savhalogenidekkel, előnyösen savkloridokkal vagy savbromidokkal való reagáltatással képezhetjük. E célra pl. alkánkarbonsavanbidrideket (pl. ecetsavanhidridet), aril-(kis szénatomszámú)-alkánkarbonsavanhidrideket (pl. benzoesavan-20 hidridet), kis szénatomszámú-alkándikarbonsavanhidrideket (pl. borostyánkősavanhidridet) vagy klórformiátokat (pl. triklóretilklórformiátot) alkalmazhatunk. Á „hidrolízissel vagy hidrogenolízissel hidroxilcsoporttá alakítható étercsoport" kifejezés vala-25 mennyi étert felöleli, mely hidrogenolízis vagy hidrolízis útján a megfelelő hidroxil-vegyületté alakítható. Á fenti étercsoportok példáiként a benziloxi-, (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkoxi-, (pi. metoximetoxi-) tetrahidropiraniloxi-csoportot 30 stb. említjük meg. 168043 1