168042. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipenzio (b,f)tiepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADA1MI LEÍRÁS 168042 Nemzetközi osztályozás: ^. Bejelentés napja: 1973. VII. 19. (HOSvájci elsőbbsége: 1972. VII. 21. (11001/72) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. -1596) C 07 d 99/06 C 07 d 99/02 ymiié^m Bejelentés napja: 1973. VII. 19. (HOSvájci elsőbbsége: 1972. VII. 21. (11001/72) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. -1596) C 07 d 99/06 C 07 d 99/02 Bejelentés napja: 1973. VII. 19. (HOSvájci elsőbbsége: 1972. VII. 21. (11001/72) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. -1596) J*****\M Bejelentés napja: 1973. VII. 19. (HOSvájci elsőbbsége: 1972. VII. 21. (11001/72) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. -1596) ORSZÁGOS rALÁLMÁNVI HIVATAL Bejelentés napja: 1973. VII. 19. (HOSvájci elsőbbsége: 1972. VII. 21. (11001/72) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. -1596) Feltalálók: DR. GERECKE Max vegyész, Reinach DR. KAPLAN Jean-Pierre vegyész, Bubendorf DR. KYBURZ Emilio vegyész, Reinach Svájc Tulajdonos: F.Hoffmann La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás dibenzo[b,f]tiepin-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új dibenzo[b,f]tiepin-származékok és sóik előállítására vonatkozik (mely képletben n jelentése 2, 3 vagy 4; 5 Rí jelentése halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, di-(kis szénatomszámú)-alkilszulfamoil-, nitro-, amino-, di-(kis szénatomszámú)-alkilamino- vagy trifluormetil-csoport; X jelentése oxigénatom, imino-, kis szénatomszámú 10 alkilimino- vagy metilén csoport; m jelentése 0 vagy 1; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom vagy együtt (a) képletű csoportot képeznek; és a szaggatott vonallal jelölt kötés adott esetben 15 hidrogénezve lehet). A „kis szénatomszámú alkilcsoport" kifejezésen önmagában vagy más csoportokkal kapcsolatban egyenes- vagy elágazóláncú, 1—5 szénatomos alkilcsoportok értendők (pl. metil-, etil-, izopropil-, n-pentil- 20 csoport stb.). A „halogénatom" kifejezés mind a négy halogénatomot felöleli (azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot) és előnyösen klóratomot jelent. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű új vegyületek és sóik erős központi csillapító és neuro- 25 leptikus tulajdonságokkal rendelkeznek. E vegyületeket pl. akut és krónikus skizofrénia kezelésére, továbbá trankvillánsként alkalmazhatjuk. E vegyületek különös előnye, hogy kataleptikus mellékhatások egyáltalán nem, vagy csak csekély mértékben lépnek 30 fel és motorikus zavarok egyáltalán nem vagy csak jelentéktelen mértékben figyelhetők meg. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok a vegyületek, melyekben a szaggatott vonallal jelölt kötés hidráivá van, és sóik. Különösen előnyösek az alábbi (I) általános képletű vegyületek: 3-[2-[4-(2-klór-10 1 l-dihidro-dibenzo[b,f] tiepin-10-il)l-piperazinil)-etilj -2-oxazolidinon; 3{2-[4-(l 0,11 -dihidro-2-metil-dibenzo[b ,f ]tiepin -10-il> l-piperazinil]-etilJ2-oxazolidinon és sóik. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket és sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben a szaggatott vonallal jelölt kötés hidrogénezve van, valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj jelentése az előzőkben megadott és Y halogénatom vagy alkil- vagy arilszulfoniloxi-csoport) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben m, n, R2, R 3 és X jelentése az előzőekben megadott); vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben a szaggatott vonallal jelölt kötés hidrogénezve van, valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R 3 , m, n és X jelentése az előzőekben megadott) alkálifémbórhidriddel erős sav jelenlétében, hangyasawal, vagy cinkkel és jégecettel kezelünk, mimellett cink és jégecet alkalmazása esetén az Rj helyén levő 168042 1
