168026. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,5-dihidroxi-benzoszulfonsav-származékok mono-és diészterei előállítására
11 ÍO ou^ D 12 Triton + nátriumou^ nátrium-2,5-dihid-2,5-dihidroxiroxi-benzolszulfo-Triton benzolszulfonátnát-monotozilát monotozilát összes koleszterin 5 összes koleszterin összes lipid mg %/plazma ml mg %/plazma ml 2088,6±220,6 1289,2+111,6 végső érték (b) 496,4±36,5 409,1 ±32,9 A % tritonra vonatkoztatva -39% -k« 100 a 565±42 (X) 441+32(Y) P 3. Hipolipémiás hatás csirkéknél. 0,0005<P<0,0025 10 X~ Y - 100 -22% A vizsgálatot fehér „Leghorn* ' csirkével végezzük a P 0,01<P<0,0125 fentiekben leírtak szerint. A szérumban az összes összes lipid mg lipid tartalmat határozzuk meg. Az eredményeket %/plazma ml a III. táblázat tünteti fel. 15 kezdeti érték (a) 316,3±8,4 325,2+11,6 III. táblázat összes lipid mg %/plazma ml végső érték (b) 1274,2+68,0 nátrium-2,5-dihid-összes lipid mg %/plazma ml végső érték (b) 1274,2+68,0 1029,4±59,5 roxi-benzolszulfonát-monotozilát 20 —• 100 a 411±25(X) 322±17(Y) összes koleszterin mg %/plazma ml JLzX . 10 o A. -22% kezdeti érték (a) 89,1 ±1,9 93,1±4,0 p 0,0025<P<0,005 Néhány találmány Í szerinti vegyület vizsgálati eredményét tünteti fel az alábbi táblázat IV. táblázat Vizsgálati anyag DLso Lipidtartalom %-os csökkeJavasolt orális dó(mg/kg) nése 2 mmol/g per os beadása zis (g) után Koleszterin i Trigliceridek összes lipid 12. példa szerinti vegyület 5 301 12 23 31 1-3 13. példa szerinti vegyület 10 750 18 43 42 1-3 14. példa szerinti vegyület 6 000 11 25 17 1-3 15. példa szerinti vegyület 5 000 15 26 33 1-3 1.6. példa szerinti vegyület 14 160 12 14 22 1-3 17. példa szerinti vegyület 5 500 13 18 20 1-3 18. példa szerinti vegyület 4 000 12 17 21 1-3 19. példa szerinti vegyület 2 000 14 19 23 1-3 20. példa szerinti vegyület 8 000 9 14 16 1-3 21. példa szerinti vegyület 6315 12 17 20 1-3 Humán felhasználásra 1— 3 g találmány szerinti vegyületet adunk be naponta. A vegyületeket 250-500 mg hatóanyag-tartalmú tabletta vagy kapszula formájában alkalmazhatjuk. Tabletta összetétel: nátrium-2,5-dihidroxi-benzolszulfonát-45 Szabadalmi igénypontok monotozilát 0,500 g rizskeményítő 0,100g laktóz 0,100 g polivinilpirrolidon 0,020 g magnéziumsztearát 0,003 g Tabletta súly 0,723 g Kapszula összetétele: nátrium-2,5-dihidroxi-benzolszulfonátmonotozilát 0,250 g laktóz 0,050 g aerozil 0,001 g magnéziumsztearát 0,002 g Kapszula súly 0,303 g 1. Eljárás az (I) és (II) általános képletű 2,5-dihidroxi-benzolszulfonsav-monoészterek-keverékeinek, valamint a (III) általános képletű 2,5-dihidroxi-benzol-50 szulfonsav-diészterek előállítására - ahol R jelentése rövidszénláncú alkanoil-, adott esetben halogén-szubsztituenst tartalmazó fenoxialkanoil-, benzoil-, fenil-(rövidszénláncú)- alkanoil-, fenilszulfonil- vagy (rövidszénláncú)-alkil-fenilszulfonil-cso-55 port, és B jelentése hidrogénatom, alkálifématom, 1 /2 ekvivalens alkáliföldfématom, ammónium-, di-(rövidszénláncú)-alkil-ammónium-, piperazinium-, morfolinium-, piperidinium- vagy piridinium-csoport-, 60 azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol B.jelentése a fenti - egy RH általános képletű sav - ahol R jelentése a fenti — halogenidjével vagy anhidridjével reagáltatunk, mimellett (III) általános képletű vegyületek előállítására, 65 az RH általános képletű sav halogenidjét vagy anhid-6
