167999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-rövidszénláncú alkil-5-oxo-5,8-dihidro-pirido (2,3-d) pirimidin-6-karbonsavak előállítására
27 167999 28 dint, ahol Ri, R 2' R* és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti, egy halogénnel vagy szulfurilkloriddal halogénezzük, majd 5. a kapott (V) általános képlatű vegyületet, ahol R, R' és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti, és Halogén jelentése halogénatom, dehidrohalogénezzük, majd 6. a kapott (X) általános képletű vegyületet, ahol Rí, R2 R' és R 4 jelentése a jelen igénypont szerinti, elszappanosítjuk, vagy c) 1. 2,4-diklór-5-karbetoxi-pirirnidint egy R'-- NH - CH2 - CH 2 - COOR4 általános képletű aminopropionsav-alkilészterrel, ahol R' jelentése a jeleri igénypont szerinti, és R4 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, kondenzálunk, azután 2. a kapott (VII) általános képletű 2-klór-4-[N(j3 -karbalkoxietil) -N - (rövidszénláncú-alkil)-amino] -5-10 15 karbetoxi-pirimidint, ahol R' és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti, gyűrűzárásnak vetjük alá, majd vetjük alá, majd 3. a kapott (XI) általános képletű 2-klór-5-oxo-6-karbalkoxi-5,6,7)8-tetrahidro-pirido[2,3-d]pirimidint, ahol R' és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti, halogénezzük, majd 4. a kapott halogénezett származékot egy rövidszénláncú trialkilaminnal dehidrohalogénezzük, majd 5. a kapott (XIII) általános képletű 2-klór-6-karbalkoxi-5-oxo-5,8-dihidro-pirido[2,3-d]pirimidint, ahol R' és R4 jelentése a jelen igénypont szerinti, egy HNRt R 2 általános képletű aminnal, ahol R t és R 2 jelentése a jelen igénypont szerinti, reagáltatjuk, majd 6. a kapott amin-származékot elszappanosítjuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R és R' jelentése a jelen igénypont szerinti, elkülönítjük a reakcióelegybőh 5 db rajz !4 A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1808 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
