167998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-nitro- indán-1,3- dion-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23 24 ii) 5 ml kétszer desztillált vízben 25 mg vízmentes 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont oldunk, az oldatot sterilre szűrjük, ampullába töltjük, majd fagyasztva szárítjuk. A porampullás készítményt beadás előtt steril vízzel 5 ml térfogatra hígítjuk. iii) 5 ml kétszer desztillált vízben 25 mg vízmentes 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont oldunk, az oldatot sterilre szűrjük, ampullába töltjük, és az ampullát leforrasztjuk. 32. példa 2-Nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-diont tartalmazó szirupok A komponensek elegyítésével az alábbi összetételű szirupokat állítjuk elő: i) mg/10 ml 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 50,0 szirup (Brit Gyógyszerkönyv) 8,5 ml citromsav (Brit Gyógyszerkönyv) 50,0 p-hidroxi-benzoesav 10,0 színező és ízesítő anyagok q. s. víz ad 10,0 ml ii) mg/10 ml 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 50,0 szacharin-nátriumsó (Brit Gyógyszerkönyv) 11,1 citromsav (Brit Gyógyszerkönyv) 25,0 Cellosize W. P. 300 135,0 p-hidroxi-benzoesav 10,0 színező és ízesítő anyagok q. s. víz ad 10 ml iii) mg/5 ml 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 5,00 szirup (Brit Gyógyszerkönyv) 4,25 ml citromsav (Brit Gyógyszerkönyv) 25,00 p-hidroxi-benzoesav 5,00 színező és ízesítő anyagok q. s. víz ad 5 ml iv) mg/5 ml 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l ,3-dion 5,00 szacharin-nátriumsó (Brit Gyógyszerkönyv) 5,55 citromsav (Brit Gyógyszerkönyv) 12,50 Cellosize W. P. 300 67,50 p-hidroxi-benzoesav 5,00 színező és ízesítő anyagok víz q.s. ad 5 ml Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol Rí, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport vagy fenilcsoport, 10 vagy bármely két szomszédos R csoport, így Rí és R2 , R 2 és R 3 , valamint R 3 és R4 együtt benzolgyűrűt vagy 4-7 szénatomos cikloalifás csoportot képezhet, de Rí, R2 , R 3 és R 4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, és ha Rí, R2 15 és R4 jelentése hidrogén, R3 jelentése más, mint metoxicsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, továbbá ha Rí, R2 és R 3 jelentése hidrogén, R 4 jelentése más, mint klóratom, brómatom vagy metilcsoport, és ha R! és R2 hidrogénatomot, R 3 pedig metoxicsoportot 20 jelent, R4 jelentése más, mint metoxicsoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű indán-1,3-dion-származékot - ahol Rj, R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti - nitrálunk, és kívánt esetben az így kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható bázissal 25 reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást füstölgő salétromsavval végezzük —20 °C és +20 °C közötti hőmérsékleten. 30 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást füstölgő salétromsavval végezzük 10 C -on. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-nitro-5,6-dimetil-indán-l,3-dion előállítására, 35 azzal jellemezve, hogy 5,6-dimetil-indán-l,3-diont nitrálunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve,, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — 40 ahol Rí, R2 , R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett sóját a gyógyszergyártásban használatos hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db képletrajz A kiadáséit felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója
