167986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-(alfa- helyettesített-alfa-acilamino)- acetamido-penam-3- karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint takarmánykiegészítő és növekedést serkentő szerek előállítására
167986 elérhető mind egyszeri, mind többszöri adagolással. Az I általtalános képletű penam-karbonsav-származékok gyomorsawal szemben stabilak. Az I általános képletű penam-karbonsav-származékok közül egyes vegyületek elviselhetősége kiváló, ami kitűnik abból az extrém magas dózisból, melyet az egér farkába intravénásán beadagolva komplikációk nélkül elvisel (lásd IV táblázat.) Az I táblázatban megadjuk a 4 számú vegyület (előállítását lásd 4. példa A részében) minimális gátlási koncentrációit számos baktériummal szemben a carbenicillin minimális gátlási koncentrációival összehasonlítva. I. táblázat Minimális gátlási koncentráció E/ml-ben Baktériumfajta 4 számú vegyület Carbeni Pseudomonas Bonn aeruginosa Walter 16-32 200 8 100 F41 25 100 E 27 500 12,5 100 V 10 818 25 100 V 10 797 12,5 50 V 10 887 12,5 100 V 10 900 12,5 50 A 12,5 25 Klebsiella-60 0,8 100 Aerobacter 62 1,6 100 63 4-16 400 69 1,6 >400 70 3 400 1852 >400 >400 K10 4-16 >400 1871 6 400 75 6 >400 aerogenes 418 3 400 Escherichia 14 >1 1,6 coli A 261 32-64 400 C165 1-4 12,5 183/58 1-4 12,5 B <0,8 -B94 <0,8 1,6 Escherichia coli Serratia marcescens 10 15 Providencia 55 T7 T20/2 1465 26/6 N S 2 3 4 6 7 9 13 K 930 933 945 B5 Bacillus Proteus i rettgeri mirabillis 25 1050 824 Sp. G. 605 1235 Sp. 932 1 102 1017 3 400 2 689 2 718 2 786 2 788 2 684 Streptococcus 8 709 Sp. morganii 30 vulgaris Haemophilus influenzae 35 40 45 feacalis Staphylococcus aureus 8711 8 698 BRL 1 756 133 P 209 SG 511 <0,8 >400 >400 >400 < 0,8 1,6 32 1,6 12,5 1,6 1,6 1,6 0,8 0,8 0,8 "0,8 12,5 0,8 0,8 >400 >400 1,6 < 0,4 3 1,6 3 6 200 1,6 6 0,25 0,1 0,06 0,5 0,1 12,5 3 1,6 200 1 < 0,8 < 0,8 >400 M00 MOO 3 6 400 12,5 400 12,5 12,5 400 6 6 6 6 3 3 1,6 MOO MOO 1,6 1,6 400 3 3 6 >800 3 50 1,6 0,8 1,6 <0,4 200 50 100 200 1 < 0,8 < 0,8 A II táblázatban megadjuk egyes I általános képletű penam-karbonsav-származékok minimális gátlási koncentrációit E/ml-ben bizonyos baktériumokkal szemben. II. táblázat Baktériumfajta Prote- Proteus Vegyü' us vul- morga- Pseudomonas ae-let szá- Escherichia coli gu^ s nii ruginosa ma 14 A 261 C 165 183/58 1017 932 Bonn Walter Staphylococcus Streptococ-Klebsiella aureus cus faecalis K10 63 1756 E 133 ATCC 9790 1 2 3 4 5 6 7 8 <0,8 <0,8 <1 <1 <1 4 <1 4 400 3 3,3 100 1,6 1,6 256 4 4 32-64 1-4 1-^1 256 4 4 >256 >256 >256 4 4 4 4 <1 4 6 6 8 1,6 4 16 16 32 6 1,6 8 6 32 54 4 64 25 50 16 16-32 32 32 16 32 50 25 16 8 32 32 8 32 100 25 400 <0,8 50 12,5 200 <0,8 16 16 <256 4 4-16 4-16 64-256 <1 32 32 <256 <1 16 32 64 <1 4 4 128 <1 8 32 128 4 25 50 64 16-32 32 32 16 128
