167971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilaminok előállítására

63 167971 64 45 g desztillált vizet 80°-on melegítünk, és egymásután hozzáadjuk a borkősavat, benzoesavat, hatóanyagot, festéket és szorbitot, és feloldjuk ezeket. Ezután a glicerint és az ammóniumklorid 20%-os vizes oldatát adjuk hozzá. A szobahőmérsékletre lehűlt keverékhez hozzákeverjük az etanolt és a málnaaromát. A szirupot a megadott térfogatra feltöltjük, és alkalmas módon szűrjük. 10 ml szirup 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietübenzüarnin-hidrokloridot tartalmaz. B>példa 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietilbenzilamin-hidrokloridot tartalmazó cseppek összetétel 100 ml cseppoldat ban van: hatóanyag p-oxibenzoesav-metilészter p-oxibenzoesav-propilészter polivinilpirrolidon ánizsolaj édesköményolaj etanol desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: A 80°-ra melegített vízbe egymásután belekeverjük a p-oxibenzoesav-észtereket, a polivinilpirrolidont és a hatóanyagot. Az oldatot lehűtjük, majd az aromáknak etanollal készült oldatát keverjük hozzá. A megadott térfogatra vízzel feltöltjük, és alkalmas szűrőn átszűrjük. 1 ml cseppoldat 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietil-benzilamin-hidrokloridot tartalmaz. C) példa 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietilbenzüamin-hidrokloridot tartalmazó tabletták 0,4 g 0,07 g 0,03 g 5,0 g 0,01 g 0,001 g 10,0 g 100,0 ml-re összetétel: tablettában van: hatóanyag tejcukor burgonyakeményítő polivinilpirrolidon magnéziumsztearát 4,0 mg 60,0 mg 41,0 mg 4,0 mg l,0mg 110,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a tejcukorral, majd a burgonyakeményítővel összekeverjük, hozzáadjuk 20%-os vizes oladatként a polivinilpirrolidont, és 1 mm lyukbőségű szitán granuláljuk. A nedves granulátumot 40°-on szárítjuk, a fenti szitán újra átdörzsöljük, és magnéziumsztearáttal összekeverjük, és a keveréket tablettákká préseljük. Egy tabletta súlya 110 mg, tablettázó alakverő 7 mm. D) példa 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietilbenzilamin-hidrokloridot tartalmazó drazsék 10 A C) példa szerint előállított tablettákat ismert módon mázzal vonjuk be; a máz lényegileg cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal fényesítjük. Egy drazsé súlya 200 mg. E) példa 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietilbenzilamin-hidrokloridot tartalmazó végbélkúpok 15 összetétel: végbélkúpban van: hatóanyag végbélkúpmassza (például Witepsol W 45) 4,0 mg 1,696,0 mg 1,700,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot belekeverjük a 20 megolvasztott és 40°-ra lehűlt kúpmasszába. A tömeget 35°-on öntjük a kissé előhűtött formákba. F) példa 4 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietil-25 benzilamin-hidrokloridot tartalmazó ampullák 30 összetétel: ampullában van: hatóanyag 4,0 mg borkősav 2,0 mg szőlőcukor 95,0 mg desztillált vízzel feltöltve 2,0 ml-re 35 40 Előállítás: A desztillált vizet 80°-on melegítjük, és keverés közben feloldjuk benne a borkősavat és a hatóanyagot. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, majd feloldjuk benne a szőlőcukrot, és a megadott térfogatra feltöltjük. Az oldatot csíramentesre szűrjük. Betöltés fehér 2 ml-es ampullákba sterilizálás 20 percig 120°-on. G) példa 40 mg 2-amino-3-bróm-5-karbetoxi-N,N-dietilbenzilamin-hidrokloridot tartalmazó tabletták 50 55 összetétel: tablettában van: hatóanyag 40,0 mg tejcukor 34,0 mg burgonyakeményítő 31,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 110,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a tejcukorral és a burgonyakeményítővel összekeverjük, hozzáadjuk 20%-os vizes ol-60 datként a polivinilpirrolidont, és 1 mm lyukbőségű szitán granuláljuk. A nedves granulátumot 40°-on szárítjuk, a fenti szitán újra átdörzsöljük, és a keveréket tablettákká préseljük. Egy tabletta súlya 110 mg 65 tablettázó alakverő 7 mm. 32