167966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-hidroxi- 1,2,3,4,5,6,7,8- oktahidro-naftalinok és 4,5,6,7-tetrahidro- 5-indanolok előállítására
23 167966 24 protonos oldószerben, előnyösen ammóniában egy redukálószerrel, előnyösen lítiummal reagáltatunk, az így kapott dihidroszármazékot hidrolizáljuk, és a keletkezett XIX általános képletű megfelelő konjugálatlan ketont — ebben a képletben R2, R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek - egy redukálószerrel, előnyösen nátriumhidriddel reagáltatjuk, vagy e) az I általános képlet keretébe tartozó V általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R2, R3, X, Y és n a fenti jelentésűek — egy XXI általánosképletű vegyületet - ebben aképletben R2,R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek - cseppfolyós ammóniában egy protonforrás, előnyösen kevés szénatomos alkoholjelenlétében egy alkálifémmel reagáltatunk, vagy f) az I általános képlet keretébe tartozó V általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R2, R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek - egy XXII általános képletű vicinális transz-4,5-dihidroxi-ciklohexán-származékot - ebben a képletben R2, R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek — egy szerves bázis jelenlétében p-toluol-szulfonil-kloriddal vagy mezilkloriddal reagáltatunk, majd az így kapott XXIIa általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2, R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek, és Q tozil- vagy mezilcsoportot jelent - egy erős bázissal, előnyösen egy rövid szénláncú alkoxiddal kezeljük, és a kapott XXIIb általános képletű epoxidot - ebben a képletben R2 , R 3 , X, Y és n a fenti jelentésűek -redukálószerrel, előnyösen lítium-alumínium-hidriddel reagáltatjuk, vagy g)az I általános képlet keretébe tartozó LI és XLIIIa általános képletű tercier aminők előállítására — ezekben a képletekben R2 , R 3 , R4, R 5 , X és n a fenti jelentésűek, és Acil 2-6 szénatomos acilcsoportot jelent - egy IL általános képletű diént - ebben a képletben R2, R 3 , R4, R 5 , X és n a fenti jelentésűek - egy kevés szénatomos alkánsavban az alkánsav ezüstsójával és jóddal reagáltatunk, majd az így kapott L általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 , R 3 , R4, R 5 , X, Acil és n a fenti jelentésűek — hidrolizáljuk, majd kívánt esetben az a (-g) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává, vagy szétválasztjuk optikai antipódjaikra. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése 20 hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet -ebben a képletben Rí, R2, R 3 , X, Y és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanya-25 got a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 10 15 11 db rajz 1-7 A kiadáséit felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója IK-t 1 <£ — Hatiaei NvnmHl fturinnpct — HühnK
