167963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(fenoxialkiltio)- imidazolok előállítására

17 167963 18 jelentésű, nitrálunk, és egyszersmind oxidálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletébén Z kénatomot és X" karboxilcsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy olyan I általános képletű 5 vegyületet, amelynek képletében Z kénatomot és X" cianocsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, savasán hidrolizálunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z szulfonil- vagy szulfínil- 10 csoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z kénatomot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, de. X" a -COOM általános képletű csoporttól eltérő 15 jelentésű, oxidálunk, vagy 0 olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X" -COOM általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben M alkálifématomot, egy egyenértéknyi alkáliföldfém-atomot vagy 20 ammóniumcsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X" karboxilcsoportot jelent, vizes közegben a megfelelő bázis egy egyenértéknyi mennyiségével reagáltatunk, majd 25 kívánt esetben az a(-f) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 3. A 2. igénypont b) eljárásváltozatának foganato- 30 sítási módja 2-{.[2-{p-karDoxi-fenoxi)-etü]-tiö>-l-metil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2 -{_ [ 2 -( p -karboxi-fenoxi)-etil] -tiőj- -1 -metil-imidazolt nitrálunk. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 4. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganato- 35 sítási módja 2-{[2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]-tioy-l-metil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2 -{[ 2 -(p-fo r mii -fenoxi)-etil] -tió}- -1 -metil-imidazolt nitrálunk és egyszersmind oxidálunk. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 40 5. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-{[2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]-tio}-l-metU-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{[2-(p-dimetoximetil-fenoxi)-etil]-tiöy -1 -metil-imidazolt nitrálunk és egyszersmind oxidálunk. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 6. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2-([2-(p-karboxi-fenoxi)-etüJ-ti6)-lmetil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2r[[2-(p-formil-fenoxi)-etil] -tio} -1 -metil-5-nitroimidazolt enyhén oxidálunk. (Elsőbbsége: 1974. ja-, nuár22.) 7. A 2. igénypont d) eljárásváltozatának fogariatosítási módja 2- [2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]4io -1-metil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2- [2-(p-ciano-fenoxi)-etil]-tio -1-metil-5-nitro-imidazolt savasán hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 8. Az 1. igénypont h) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2- [2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]-tio -1-metil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2- [2^p-bróm-fenoxi)-etil]-tio l-metil-5-nitroimidazolt magnéziummal reagáltatunk, majd a terméket hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1974. január 22.) 9. Az 1. igénypont g) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2- [2-(p-karboxi-fenoxi)-etü]-tio -1-metil-5-nitro-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy 2- [2-(p-etoxikarbonil-fenoxi)-etil]-tio -1-metil-5-nitro-imidazolt hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1974. január 22.) 10. A 2. igénypont f) eljárásváltozatának foganatosítási módja a 2-. [2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]-tio -1-metil-5-nitro-imidazol nátriumsójának előállítására azzal jellemezve, hogy egy egyenérték nátrium-hidroxidot vizes közegben 2- [2-(p-karboxi-fenoxi)-etil]tio^ -l-metil-5-nitro-imidazollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. január 22.) 11. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozata szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket - ebben a képletben R', R", X', Z, A, X" és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító:, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. január 22.) 1 db rajz A kiadáséit felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76-1156 — Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas