167954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974.1. 30. (RO-766) Franciaországi elsőbbsége: 1973.1. 31. (73 03315) Közzététel napja: 1975. VIII. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 167954 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltalálók: dr. MARTEL Jacques mérnök, Bondy, HEYMES René kutatómérnök, Romainville, clr. LUTZ Andre orvos Strasbourg, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás cef-3-em-4-karbonsav-szárrnazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív, cisz-, transz-módosulatú vagy e módosulatok keverékét tartalmazó új cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, továbbá a sóképzésre alkalmas csoportot tartalmazó vegyületek ásványi és szerves savval képzett savaddíciós vagy kvaterner sóinak készítésére, amely képletben R egy vagy több hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot vagy adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált szindoncsoportot jelent, R' hidrogénatomot vagy R" általános képletű csoportot jelent, R'' savas hidrolízissel vagy hidrogenolízissel könnyen eltávolítható észtercsoportot, például adott esetben egy vagy több klóratommal szubsztituált 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy 7-15 szénatomos aralkilcsoportot jelent Rí és R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, R3 hidrogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkilcsoportot jelent, Y aminocsoportot vagy Y' általános képletű csoportot jelent, Y' hidrogénatomot vagy -NHCOOZ általános képletű csoportot jelent, amely utóbbi képletben Z 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Y aminocsoportot jelent, R' jelentése hidrogénatom, ha pedig Y aminocsoportot vagy Y' csoportot, és Y' -NHCOOZ általános képletű csoportot jelent, akkor R egy vagy több hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent. Hasonló szerkezetű és hatású vegyületeket ismertet 5 a 7104020 sz. nyilvánosságra hozott holland szabadalmi bejelentés. Rí, R2 és R 3 alkilcsoportként például metil-, etilvagy propilcsoport lehet. A Z alkilcsoport jelentésű helyettesítőkre példa-10 ként a metilcsoportot vagy a terc-butilcsoportot említjük meg. Ha R" alkilcsoportot jelent, jelentése például metil-, triklór- vagy terc-butilcsoport lehet. Az R" = aralkil jelentésű csoportokra az alábbi példákat adjuk t 15 meg: benzil-, a-metilbenzil-, p-metilbenzil-, p-metoxibenzilcsoport. Igen előnyösnek biztonyultak azok az (I) általános képletű vegyületek, ill. savaddíciós vagy kvaterner sóik ahol 20 R' hidrogénatomot, Y aminocsoportot vagy Y' csoportot, és Y' hidrogénatomot jelent, Ri R2 és R 3 jelentése megegyezik a fent megadottakkal. 25 E vegyületek közül különösen előnyös hatással rendelkeznek azok az (I) általános képletű vegyületek, továbbá savaddíciós és kvaterner sóik, melyekben R' hidrogénatomot, Y aminocsoportot vagy Y' csoportot, és Y' hidro-30 génatomot, 167954 1
