167937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzimidazolok előállítására
23 167937 24 10 15 szénláncú alkiltio-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, szulfo-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, ciano-(rövidszénláncú) -alkoxicsoport, guanidino-(rövidszénláncúj-alkoxicsoport, imidazolino-amino-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, karboxamido-(rövidszénláncúj-alkoxicsoport, tiazolino-amino-(rövidszénláncúj-alkoxicsoport, imidazolino-frövidszénláncú)-alkoxicsoport, rövidszénláncú alkanoiloxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) az R2 szubsztituens helyében 1-12 szénatomos alkoxi-, rövidszénláncú alkil-, karboxi-(rövidszén-1 áncúj-alkoxi-, rövidszénláncú alkil-tio-(rövidszénláncú)-alkoxi-, szulfo-(rövidszénláncú)-alkoxi-, guanidino-írövidszénláncú)-alkoxi-, imidazolino-(rövidszénláncú)-alkoxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, cianofrövidszénláncúj-alkoxi-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület, ahol Ki és R4 jelentése a fenti, előállítására valamely VIII vagy VIIIA általános képletű vegyületet, ahol RÍ és R4 jelentése a fenti, egy bázis jelenlétében egy R2 -Hal általános képletű vegyülettel, ahol R 2 jelentése az itt felsorolt, Hal jelentése halogénatom, reagáltatunk, vagy b) az R2 szubsztituens helyében amino-írövidszénláncú)-alkoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek, ahol Rí és R4 jelentése a fenti, előállítására egy VIII vagy VIIIA általános képletű vegyületet egy Hal-írövidszénláncú)-alkil-ftálimiddel, ahol Hal jelentése halogénatom, reagáltatunk, majd a kapott vegyületet hidrazinnal kezeljük, ezt követően kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R2 jelentése az amino-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport N-(rövidszénláncú)-alkil-, N,N-bisz-(rövidszénláncú)-alkil-, N-[hidroxil-(rövidszénláncú)-alkil]-, N-bisz-[hidroxil-(rövidszénláncú)-alkil] - vagy N-(rövidszénláncúj-alkoxi-származéka, a kapott, R2 helyében amino-(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet, célszerűen egy Hal-R5 általános képletű vegyülettel, ahol R5 jelentése azo- 40 nos R2 itt megadott jelentésével, vagy c) az R2 szubsztituens helyében imidazolino-ami-20 25 30 35 no-(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot, tiazolino-amino(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot vagy guanidino(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület, ahol Rí és R4 jelentése a fenti, előállítására az R2 szuszbsztituens helyében amino(rövidszénláncú)-alkoxicsoportot tartalmazó b) szerint kapott I általános képletű vegyületet - ahol R4 jelentése a fenti - egy CH3 -S-R 7 általános képletű vegyülettel, ahol R7 jelenetése 2-imidazolino-, 2-tiazolino-, vagy amidinocsoport, reagáltatjuk, maj'd ha R2 jelentése karboxi-(rövidszénláncú)-alkoxivagy szulfo^rövidszénláncú)-alkoxicsoport, a kapott vegyületet nem toxikus, alkálifém-, alkáliföldfém- és gyógyászatilag elfogadható aminsóivá és ezek nehézfémekkel képzett komplexeivé alakítjuk át, vagy ha R2 szubsztituens jelentése amino-(rövidszénláncú)alkoxi-, guanidino-(rövidszénláncú)-alkoxi-, imidazolino -amino-(rövidszénláncú)-alkoxi-, tiazolino-amino(rövidszénláncú) -alkoxi-, imidazolino-(rövidszénláncú)-alkoxicsoport, gyógyászatilag elfogadható savakkal a kapott vegyület savaddiciós sóivá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű "vegyületet - ahol Rt , R 2 és R 4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - vagy e vegyület sóit megfelelő vivőanyagokkal ismert módon gyógyászati, célszerűen kapszulázott készítményekké és takarmánykiegészítő anyagokká készítjük ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5- vagy 6 - (rövidszénláncú) - alkoxi-karbonilamino-1 -R2 -2-(4 'tiazolil)-benzimidazolt - ahol R2 jelentése az 1. igénypont szerintivel megegyezik - alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5- vagy 6-izopropoxi-karbonilamino-l-(2'-szulfoetoxi)-2-(4'tiazolil)-benzimidazolt alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5- vagy 6-metoxi-karbonilamino-1 -guanidino-etoxi-2(4'-tiazo -lil)-benzimidazolt alkalmazunk. 1 rajz Kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 76-1153 — Dabasi Nvomda. Budaoest — Dabas
