167924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 6-[2-(1,2,4-oxadiazolil)- acetilamino]- 2,2-dimetil-penám- 3-karbonsav- és 7-[2-(1,2,3-oxadiazolil)- acetilamino]-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

47 167924 48 Benzil-Cefa-PenicilPenicilAmpiCefalo-Cefadezacetlexin lin G lin V cillin sporin lotin Vizsgált vegyület oxicef. (K-só) (sav) G (K-só) (sav) Staphylococcus aureus — — *_ _ A 321 1 1,5 (0,03) (0,045) 0,12 1,5 0,5 A 355* 25 12,5 (10) (25) 6 1,5 (1,8) 0,5 A 2000 12,5 12,5 — — 1,5 1,5 0,5 A 2001 — — — — 1 (0.9) Strephaemolyticus A 266 1 0,25 (0,013) (0,2) <0,01f > 0,03 0,06 Streptococcus faecalis L80 >100 100 (4) (5) 1,0 25 25 Diplococcus pneumoniae L54 3 3 (0,13) (1) 0,06 0,06 0,5 Haem. infl. A 1030 0125) (125) (0,5) (1,0) <125 (0,5) (125) — Brucella melit. A 488 100 6 (0,25) (1,0) 1,0 2 6 Pasteurella Multo. A 723 25 3 (0,2) (0,75) 0,25 1 0,7 Klebsiella pneumoniae A 809 100 3 (100) (100) 25 1 0,7 (0,37) Salmonella dubl. P43 >100 6 (5) (>100) 1,5 6 1,5 Salmonella typhosa R127 -(6) — — — — (3) Escherichia coli U20 >100 12,5 (40) (100) 3 50 3 Shig. Equir. T3 100 1,5 (0,25) (5) 1,0 25 1,5 Pseudomonas aeruginosa H10 >100 >100 (>100) (>100) 125 >100 >100 2396 >100 >100 (>100) Oioo) 12,5 >100 >100 Wyeth A 1058 >100 >100 (100) Oioo) >100 >100 >100 Proteus rettgeri A 821 >100 12,5 (25) (100) 3 25 12,5 mirabilis H3 >100 25 (7,5) (100) 0,9 25 12,5 L93 50 12,5 (0,5) (10) 0,15 2 0,6 A 1200 -— — — — _ _ morganii 2241 >100 >100 (>100) Oioo) 12,5 >100 >100 * Penicillináz-termelő törzs Vizsgált vegyület A vegyület B vegyület c vegyület D vegyület E vegyület Bacillus subtilis ATCC 6633 0,06 0,25 0,25 0,12 6 Stapylococcus aureus A 321 0,5 0,5 0,25 0,5 6 A 355* 6(60) 1,5(1,2) 0,75 (0,6) 0,5 (0,6) 12,5 (8) A 2000 6(90) 1,5(1,2) 0,25 (0,3) 0,75(1,0) 12,5 (8) A 2001 1,5(3,7) 1,5(1,2) 0,25 (0,6) 0,75 (0,6) 12,5 (4) Streptococcus haemolyticus A 266 0,03 0,5 0,5 — — Streptococcus faecalis L80 6 50 12,5 50 >100 24