167904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-3-fenil-1- propanolok előállítására
13 167904 vizes hidrogénbromidban oldjuk, aktív szénen szűrjük, és a szüredéket vákuumban bepároljuk. A száraz maradékot acetonitrilből átkristályosítva 2-etilamino-3-(3,5--dihidroxi-fenil)-l-propanol-hidrobromidot kapunk. Olvadáspontja 167—168°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 10 2-amino-3-fenil-l-propanolok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil-, trifluormetil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, 15 R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R: jelentése a fenti, R'2 jelentése azonos R 2 20 jelentésével vagy egy 1—4 szénatomos acil- vagy benzoilcsoportot és R3 adott esetben szubsztituált alkoxicsoportot jelent — egy komplex hidriddel redukálunk, és adott esetben a reakciótermékből a megmaradt N-acilcsoportot eltávolítjuk, vagy 25 b) egy III általános képletű vegyületből leszakítjuk 14 a védőcsoportot vagy védőcsoportokat — ebben a képletben R4 hidrogénatomot vagy a fenolos hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, R5 jelentése azonos Rj fenti jelentésével, vagy egy — OR7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 fenolos hidroxilcsoportot védő csoportot képvisel, és R6 jelentése azonos R 2 fenti jelentésével vagy egy aminocsoportot védő és hidrogenolitikusan leszakítható csoportot jelent, de R4 , R 6 és R 7 közül legalább egynek leszakítható csoportnak kell lennie —, vagy c) egy IV általános képletű nitrovegyületet — ebben a képletben Rt a fenti jelentésű — redukálunk, vagy d) egy V általános képletű vegyület — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű aminocsoportjába beviszünk egy 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot, és kívánt esetben a kapott bázisokat átalakítjuk savaddíciós sóikká, illetve a savaddíciós sókból felszabadítjuk a bázist. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 7 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3174.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
