167884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo[1,2-A] pirimidin-5-on-származékok előállítására
167884 Példa Rí R2 R„ Olvadáspont 41. Cl H H 140—142° 42. H H p-klór-fenil-150—151° 43. Cl Cl p-klór-fenil-184—186° 44. —CH3 —CH3 H 228—232° (hidrbklorid) 45. -CH3 -CH3 p-klór-fenil-180—182° 46. Cl -CH3 H 203—206° (oxalát) 47. Cl -CH3 p-klór-fenil-160—162° 48. Cl Cl H 169—171° Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 2,3-dihidro-imidazo[l,2-a]pirimidin-5(8H)-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben H H x y egy C—C vagy C= C általános képletű csoportot R8 R 4 R 5 H képvisel, Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, Rg 1—4 szénatomos alkil-, 2-tienil- vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R6 hidrogénvagy halogénatomot, 1—3 Szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoportot és R7 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy ha R6 és R 7 szomszédos szénatomokon vannak, együtt egy metiléndioxicsoportot képviselhetnek, és R8 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R5 hidrogénatomot vagy egy halogénatommal monoszubsztituált fenilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek —egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X' R3—CH=C— vagy R 5 —C=C— általá-15 20 25 30 35 40 45 50 55 R4 nos képletű csoportot jelent, ahol R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, majd kívánt esetben az így kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. április 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ame-lyek képletében H H I I x y egy C—C általános képletű csoportot képvisel, R3 R 4 60 Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R3 1—4 szénatomos alkil- vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R6 hidrogén- vagy 65 halogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi- vagy hidroxi 1—3 csoportot és R7 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, vagy ha R6 és R 7 szomszédos szénatomokon vannak, együtt egy metíléndioxi-csoportot képviselhetnek, és R8 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X' R3—CH= C— általános képletű csopor-I R4 tot jelent, ahol R3, R 4 a fenti jelentésű, és R 9 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. április 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására amelyek képletében xy egy C= I I R, H C általános képletű csoportot képvisel, R! és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R5 hidrogénatomot vagy egy halogénatommal monoszubsztituált fenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet —• ebben a képletben ^ és R2 a fenti jelentésűek —egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X' R5—C= C— általános képletű csoportot jelent, ahol R5 a fenti jelentésű, és R 9 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. április 19.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-(2,6-diklór-fenil)-7-fenil-2,3,6,7-tetrahidro-imidazo[l,2--a]pirimidin-5(8H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2,6-diklór-anilino)-imidazolint fahéj sav-etilészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. április 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-(2,6-diklór-fenil)-7-(4-klór-fenil)-2,3,6,7-tetrahidro-imidazo[l,2-a]pirimidin-5(8H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy 2-(2,6-diklór-anilino)-imidazolint 4-klór-fahéjsav-etilészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. április 16.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-(2-klór-fenil)-7-fenil-2,3,6,7-tetrahidro-imidazo[l ,2--a]pirimidin-5(8H)-on előállítására azzal jellemezve, 4
