167869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolinszármazékok előállítására

7 167869 8 14. példa 20. példa 1- [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] --2- [4- (3-trifluormetil-f enil) -piperazin-1 -il] -etán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon (2- (2-klór-etil) --4,4-dimetil-l,2,3-,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(3-trifluormetil-fenil)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja izopropanolból átkristályosítva 230°. 15. példa 1 - [4,4-Dimetü-1,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il) --2- [4- (2,6-dimetil-f enil) -piperazin-1 -il] -etán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(2-klór-etil) --4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(2,6-dimetil-fenil)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja izopropanol és éter elegyéből átkristályosítva bomlás közben 230°. 16. példa 1 - [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] --2- [4- (2-klór-fenil) -piperazin-1-il] -etán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(2-klór-etil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(2-klór-fenil)-piperazin-hidrokloridhidrátból két egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja izopropanol és éter elegyéből átkristályosítva 228°. 17. példa 1- [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il) --3-[4-(3-trifluormetil-fenil)-piperazin-l-il]-propánhidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-propil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(3-trifluormetil-f enil)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja metanol és éteres sósav elegyéből átkristályosítva 215-220°. 18. példa 1 - [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] --2-[4-(3,4-dimetoxi-fenil)-piperazin-l-il]-etán-dihidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(2-klór-etil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és l,(3,4-dimetoxi-fenil) -piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Metanol és éteres sósav elegyéből átkristályosítva 158°-tól bomlik. 19. példa 1 - [4,4-Dimetil-l ,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] --2- [4- (2-metil-f enil) -piperazin-1 -il] -etán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(2-klór-etil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(2-metil-fenil)-piperazin-dihidrokloridból. Izopropanol és éter elegyéből átkristályosítva 247°-tól bomlik. 1 - [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] --2- [4- (2-etil-f enil) -pierazin-1 -il] -etán-dihidroklorid 5 Készül a 8. példával analóg módon 2-(2-klór-etil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(2-etil-fenil)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja metanol és éter elegyéből átkristályosítva 188-192°. 10 21. példa l-(4,4-Dimetil-6,7-dimetoxi-l,3-dioxi-(2H,4H)-izokinolin-2-il] -3- [4- (2-metoxi-fenil) -piperazin-1-il] -pro-15 pán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-propil)-4,4-dimetil-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és 1-(2-metoxi-fenil)-piperazindihidrokloridból. Olvadáspontja metanol és éter ele-20 gyéből átkristályosítva 198-202° (bomlik). 22. példa 1- [4,4-Dimetil-l,3-dioxo- (2H,4H) -izokinolin-2-il] -3-25 - [4- (2-metoxi-fenil) -piperazin-1 -il] -propán-hidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-pro-pil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dion-ból és 1-(2-metoxi-fenil)-piperazin-dihidrokloridból. 30 Olvadáspontja etanolból átkristályosítva 235-237°. 35 45 55 23. példa l-[4,4-Dimetil-7-metoxi-l,3-dioxo-(2H,4H)-izokinolin-2-il] -3- [4- (piridil-2) -piperazin-1-il] -propán-dihidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-propil)-4,4-dimetil-7-rnetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokino-40 lin-l,3-dionból és 1-[piridil-2)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Éteres sósavval leválasztva olvadáspontja 193-196°. 24. példa l-[4,4-Dimetil-7-metoxi-l,3-dioxo-(2H,4H)-izokinolin-2-il] -3- [4- (6-metil-piridil-2) -piperazin-1 -il] -propán-dihidroklorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-pro-50 pil) -4,4-dimetil-7-metoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és l-(6-metil-piridil-2)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Olvadáspontja etanol és éter elegyéből átkristályosítva 172-176°. 25. példa l-[4,4-Dimetil-l,3-dioxo-(2H,4H)-izokinolin-2-il]-3-- [4- (6-metil-piridil-2) -piperazin-1 -il] -propán-hidro-60 klorid Készül a 8. példával analóg módon 2-(3-klór-propil)-4,4-dimetil-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-l,3-dionból és l-(6-metil-piridil-2)-piperazinból egy egyenérték kálium-terc-butiláttal. Metanol és éteres sósav 65 elegyéből átkristályosítva 88°-tói bomlik. 4