167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
13 167867 14 35. példa 41. példa 3-[(N-2-Dimetilaminoetil-N-metil-amino)-metilén]"7--klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és [N-(2-dimetilamino-etil)-N-metil-formamid]-dietilacetálból. Olvadáspontja 202—205°: 36. példa 3-[(N-2-Dimetilaminoetil-N-metil-amino)-metilén]-7--klór-5-(2-klór-fenil-l ,3-dihidro-1 -metil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül az 1. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és (N-2-dimetilaminoetil-N-metil-formamid)-dietilacetálból. Olvadáspontja 130—1320 37. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-l-metil-3-(N-metilanilino-metilén)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül az 1. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és N-metilanilino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 197- 199°. 38. példa 3-[(N-ciklohexil-N-metil-amino)-metilén]-7-klór-5-(2--klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és (N-ciklohexil-N-metil-formamid)-dietilacetálból. Olvadáspontja 197—200°. 39. példa 7-Klór-5-i(2-klór-fenil)-3-(pirroIidino-metiIén)-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és pirrolidino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 247—249°. 40. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-3-(piperidino-metilén)-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és piperidino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja bomlás közben 245—248°. 10 15 20 25 3-(Hexametilénammo-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-kIór-5-(2-klór-fenü)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és hexametilénimino-dietoxi-metánból. Olvadáspont ja., 238— 239°. 42. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-3-(morfolino-metilén)-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és morfolino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 209—211°. 43. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-l-meti1-3-(morfolino-metüén)-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on Készül az 1. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és morfolino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 158— 30 160°. 35 40 45 50 55 60 65 44. példa l-(Ciklopropil-metil)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-3-(morfolino-metilén)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül az 1. példával analóg módon l-(ciklopropil-metil>7-klór-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és morfolino-dietoxi-metánból. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és mag.nágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 2960, 1640, 1600, 1575 cm -1 . 45. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-3-(4-metil-piperazino-metilén)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klórfenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benZodiazepin-2-onból és 4--metil-piperazino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 194- 196°. 46. példa 7-Klór-5-(2-klór-fenil)-l-metil-3-(4-metil-piperazino-metilén)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül az 1. példával analóg módon 7-klór-5-(2-klór-fenil)- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és 4-metil-piperazino-dietoxi-metánból. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. 7