167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
48 167867 49 3. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot jelentenek, vagy Rj és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt morfolino-, tiomorfolino- vagy tiomorfolino-S-oxido-csoportot jelentenek, R3 fluor-, bróm- vagy jódatomot vagy nitrocsoportot, R4 hidrogén-, fluor- vagy klóratomot és R 5 hidrogénatomot vagy metil-, etil- vagy 2,2,2-trifluoretilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben RJ és R2 jelentése azonos R t és R 2 a tárgyi körben megadott jelentésével és R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — előnyösen 20 és 160 C° közötti hőmérsékleten egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R 4 és R 5 a tárgyi körben megadott jelentésűek —, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3, R 4 és R 5 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és az R6 jelek egymástól függetlenül 1—5 szénatomos alkil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoportokkal szubsztituált fenilcsoportot vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt egy heterociklusos csoportot, előnyösen pirrolidinocsoportot, de elsősorban 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — egy V általános képletű aminnal — ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előnyösen 50 és 160 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, és ha az a) vagy b) eljárásváltozattal olyan I általános képletű vegyületet kapunk, amelynek képletében R3 és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésűek és R5 hidrogénatomot jelent, és R] és R2 a tárgyi körben megadott, azt kívánt esetben egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben R5 jelentése azonos R5-nek a tárgyi körben megadott jelentésével hidrogénatom kivételével, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent. (Elsőbbsége: 1973. május 15.) 4. Az 1. igénypont a),c),d), e) vagy/J eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 egymástól függetlenül adott esetben furil- vagy di-(l—5 szénatomos)-alkilamino-csoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoportot vagy 2—5 szénatomos alkenil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelent, vagy R[ és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-, tiomorfolino- vagy N-(1—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot alkotnak, R3 és R 4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek és R5 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy olyan II. általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 és R 4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek és R5 hidrogénatomot jelent, előnyösen 20 és 160 C° közötti hőmérsékleten egy III általános képletű formamidacetállal reagáltatunk — ebben a képletben RJ és R2, valamint a hidrogénatom kivételével R 5 jelentése azonos R( , R 2 , illetve R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésével, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 egymástól függetlenül 1—5 szénatomos alkil-, 1—5 szénatomos alkenil-, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoportot jelentenek, vagy Rj és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, hexametilénimino-, morfolino-, tiomorfolino- vagy N-(l—5 szénatomos)-alkil-piperazino-csoportot jelentenek, egy II általános képletű vegyüle tet— ebben a képletben R3, R 4 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — egy Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képlet-5 ben R" és R2 ' jelentése azonos Rj, illetve R 2 fenti jelentésével, és X —NR" R2' általános képletű csoportot jelent, ahol Rí és RJ a fenti jelentésűek, de az X jelek egyike kevés szénatomos alkoxicsoportot is jelenthet —, és a reakciót előnyösen 20 és 220 C° közötti hőmérsék-10 léten hajtjuk végre, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek alkenilcsoport és hidroxialkilcsoport kivételével és a köztük levő nitrogénatom-15 mai alkotott tiomorfolino-S-oxid-csoport kivételével, és R3 , R 4 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, és R2 a fenti jelentésűek, és R 3 , R 4 és R5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek 20 — célszerűen 100 és 250 C° közötti hőmérsékleten dehidrogénezünk, vagy d) egy VII általános képletű vegyületet vagy alkálisóját vagy egy Vila általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R3, R 4 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében 25 megadott jelentésűek, R5 hidrogénatom kivételével az 1. igénypont tárgyi körében R5 -re megadott jelentésű, és R7 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy V általános képletű aminnal — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek — vagy annak egy savaddíciós sójával 30 előnyösen 0 és 250 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj és R2 az a) szakaszban és R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, 35 és R5 hidrogénatom kivételével az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, egy olyan II általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 és R 4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek és R5 hidrogénatomot jelent egy III általános képletű vegyü-40 lettel — ebben a képletben RJ, R2 és R5 az a) szakaszban megadott jelentésűek — hosszabb ideig, előnyösen 10— 70 óra hosszat, magasabb hőmérsékleten, előnyösen 80 és 140 C° között reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 45 amelyek képletében Rj és R2 az a) szakaszban és R3 és R4 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, és R5 hidrogénatom kivételével az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, egy olyan I áltlaános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és R2 az a) 50 szakaszban, és R3 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, és R5 hidrogénatomot jelent, egy VIII általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R? hidrogénatom kivételével az 1. igénypont tárgyi körében R5-re megadott jelentésű, és X klór-, 55 bróm- vagy jódatomot vagy p-toluolszulfonil-csoportot • jelent. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 5. Az 1., 2., 3. vagy 4. igénypont bármely eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. 60 július 11.) 6. Az 1., 2., 3. vagy 4. igénypont a) eljárásváltozata, a 4. igénypont b) eljárás változata vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III vagy Illa általános képletű vegyület — ezek-65 ben a képletekben R[, R2 , R", R 2 és X az 1. igénypont 24
